1,3-二甲基吡啶-2(1H)-酮-5-频哪醇硼酸酯
1,3-二甲基吡啶-2(1H)-酮-5-频哪醇硼酸酯 用途与合成方法
51417-13-1
73183-34-3
1425045-01-7
以5-溴-1,3-二甲基吡啶-2(1H)-酮和联硼酸频那醇酯为原料合成1,3-二甲基吡啶-2(1H)-酮-5-频哪醇硼酸酯的一般步骤如下：首先，将氮气通入二恶烷中进行脱气处理。随后，将脱气后的二恶烷溶液（2.0 mL）加入到含有5-溴-1,3-二甲基吡啶-2(1H)-酮（75 mg，0.37 mmol）、双（频哪醇）二硼（113 mg，0.445 mmol）和KOAc（109 mg，1.11 mmol）的混合物中。接着，加入催化剂PdCl2(dppf)·CH2Cl2（30 mg，0.037 mmol）。将反应混合物在85℃下加热反应16小时。反应完成后，用EtOAc稀释反应混合物，并通过Celite垫过滤。最后，将滤液在真空下浓缩，得到粗产物1,3-二甲基吡啶-2(1H)-酮-5-频哪醇硼酸酯（169 mg，0.678 mmol，定量收率），为棕色油状物。
参考文献：
[1] Patent: WO2016/196644, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 709; 710
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