2-氨基-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-醇氢溴酸盐

1092394-15-4

1092394-16-5

以6-甲氧基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺为原料合成2-氨基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-醇氢溴酸盐的一般步骤如下：参照例35-3；将6-甲氧基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺（780 mg，4.75 mmol）与48%氢溴酸（3 mL）混合，于回流条件下搅拌反应7小时。随后，补加48%氢溴酸（2 mL），继续在回流条件下搅拌反应3小时。反应完成后，将混合物减压浓缩，向残余物中加入二异丙醚（2 mL）和乙醇（1 mL）。通过过滤收集沉淀物，并用二异丙醚洗涤，得到2-氨基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-醇氢溴酸盐（984 mg，收率89%），为棕色固体。1H-NMR（DMSO-d6，300 MHz）δ 7.53-7.61（2H，m），8.34（1H，dd，J = 1.8, 0.9 Hz），10.57（1H，br s）。

参考文献：

[1] Patent: WO2008/150015, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 184-185

[2] Patent: WO2009/136663, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 162