7-氨基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮
7-氨基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮 性质
| 熔点 | 123-125 °C |
|---|---|
| 沸点 | 495.9±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.237±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.96±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 琥珀色/棕褐色 |
7-氨基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮 用途与合成方法
22245-96-1
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以7-硝基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮为原料合成7-氨基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的一般步骤：将7-硝基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮（700mg，3.6mmol）溶于甲醇（25mL）中，加入10％钯/碳催化剂（催化量）。在氢气（60psi）氛围下搅拌反应1小时。反应完成后，将混合物通过硅藻土过滤以去除催化剂，滤液经真空浓缩得到7-氨基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮（500mg，收率86％）。产物经1H NMR（400MHz，CD3OD）表征：δ 2.81（t，J = 6.59Hz，2H），3.42（t，J = 6.55Hz，2H），6.84（dd，J = 8.13,2.42Hz，1H），7.02（d，J = 7.91Hz，1H），7.26（d，J = 2.64Hz，1H）。
参考文献：
[1] Journal of Organic Chemistry, 1983, vol. 48, # 19, p. 3220 - 3234
[2] Patent: WO2008/79759, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 98
[3] Patent: WO2008/79836, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 86
[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol. 58, # 6, p. 2799 - 2808
[5] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2016, vol. 7, # 12, p. 1077 - 1081
