(Z)-3-(2-(5-(N-(4-氟苄基)氨磺酰基)-2-氧代二氢吲哚-3-亚基)肼基)苯甲酸

基本属性生物活性靶点体外研究用途与合成方法 (Z)-3-(2-(5-(N-(4-氟苄基)氨磺酰基)-2-氧代二氢吲哚-3-亚基)肼基)苯甲酸价格(试剂级) 供应商供应信息

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中文名称:(Z)-3-(2-(5-(N-(4-氟苄基)氨磺酰基)-2-氧代二氢吲哚-3-亚基)肼基)苯甲酸

英文名称:SPI 112

CAS号:1051387-90-6

分子式:C22H17FN4O5S

分子量:468.46

EINECS号:

Mol文件:1051387-90-6.mol

(Z)-3-(2-(5-(N-(4-氟苄基)氨磺酰基)-2-氧代二氢吲哚-3-亚基)肼基)苯甲酸结构式

(Z)-3-(2-(5-(N-(4-氟苄基)氨磺酰基)-2-氧代二氢吲哚-3-亚基)肼基)苯甲酸性质

熔点	>300 °C
密度	1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件	4°C, protect from light
溶解度	DMF：1 mg/ml； DMSO：2 mg/ml； DMSO:PBS (pH 7.2) (1:4)：0.20 mg/ml
形态	结晶固体
酸度系数(pKa)	4.15±0.10(Predicted)
颜色	浅黄至棕色

(Z)-3-(2-(5-(N-(4-氟苄基)氨磺酰基)-2-氧代二氢吲哚-3-亚基)肼基)苯甲酸用途与合成方法

生物活性

SPI-112 是一种有效的，选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂，对 SHP2，蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM，18.3 μM 和 14.5 μM。

靶点

IC50: 1 μM (SHP2), 18.3 μM (PTP) and 14.5 μM (PTP1B)

体外研究

SPI-112 has a polar -NO ₂ or a negatively charged -COOH group and has no detectable cellular activity, suggesting that SPI-112 is not cell permeable.
In surface plasmon resonance (SPR) binding assay, SPI-112 displays a 1:1 stoichiometric binding kinetics to SHP2 with a kinetic constant K _D of 1.30 µM. Enzyme kinetic data obtained with SPI-112 are best fitted with the competitive inhibition model (K _i of 0.8 µM), suggesting that SPI-112 interacts with the catalytic site of SHP2.

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更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024-11-11	XW105138790601	试剂SPI112		25mg	560
2024-11-08	HY-101964			5 mg	312

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