2,2-双(羟甲基)奎宁环-3-酮
中文名称:2,2-双(羟甲基)奎宁环-3-酮
英文名称:PRIMA-1
CAS号:5608-24-2
分子式:C9H15NO3
分子量:185.22
EINECS号:
Mol文件:5608-24-2.mol
2,2-双(羟甲基)奎宁环-3-酮 性质
| 熔点 | 146-147 °C |
|---|---|
| 沸点 | 353.7±17.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.32±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | H2O：>10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 13.68±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | Soluble in water at 10mg/ml |
| 敏感性 | Light Sensitive |
2,2-双(羟甲基)奎宁环-3-酮 用途与合成方法
PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone)是p53突变体的重活化剂。在携带p53突变的人类肿瘤中，引起细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
| Target | Value |
|
Mutant p53
() |
PRIMA-1在p53突变体中转变为形成硫醇加合物的化合物。PRIMA-1对p53突变体的硫醇基团进行修饰，能够修复其肿瘤抑制活性。PRIMA-1抑制胰腺癌细胞的生长、诱导细胞周期的阻滞以及减少DNA的合成。它能选择性诱导表达p53突变体的胰腺癌细胞的凋亡和细胞死亡，激活p53依赖性的凋亡途径。PRIMA-1增强化疗药物对p53突变的胰腺癌细胞的细胞毒性。 PRIMA-1在急性早幼粒细胞性白血病来源的NB4细胞中具有抗白血病高活性。PRIMA-1所引发的凋亡遵从时间依赖性和剂量依赖性。它所引起的凋亡与caspase-9、 caspase-7的激活和PARP断裂有关。PRIMA-1对正常人外周血单核细胞没有显著凋亡效应。
对小鼠进行静脉注射，注射PRIMA-1并不导致任何明显的体重差异和行为学差异（相较于对照组）。在小鼠肿瘤模型中，PRIMA-1具有抗肿瘤活性，它能p53突变体依赖性的肿瘤生长。2,2-双(羟甲基)奎宁环-3-酮 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-04-30 | HY-19980A | 2,2-双(羟甲基)奎宁环-3-酮 | 5608-24-2 | 5mg | 450 |
| 2024-04-30 | HY-19980A | 2,2-双(羟甲基)奎宁环-3-酮 | 5608-24-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 495 |
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英文名称：PRIMA-1
CAS：5608-24-2
纯度：0.98
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备注：试剂
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英文名称：PRIMA-1;2,2-Bis(hydroxyMethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one
CAS：5608-24-2
纯度：99% HPLC
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