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洛美曲索

洛美曲索

中文名称:洛美曲索
英文名称:Lometrexol
CAS号:106400-81-1
分子式:C21H25N5O6
分子量:443.45
EINECS号:
Mol文件:106400-81-1.mol
洛美曲索 结构式

洛美曲索 性质

密度 1.56±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 二甲基亚砜:≥5mg/mL
酸度系数(pKa) 3.60±0.10(Predicted)
形态 粉末
颜色 白色至浅黄色至浅橙色
稳定性 吸湿性

洛美曲索 用途与合成方法

Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。

GARFT

Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) binds tightly to GART, resulting in a rapid and prolonged depletion of intracellular purine ribonucleotides.
Lometrexol hydrate (1-30 μM; 2-10 hours) induces rapid and complete growth inhibition in L1210 cells.
Lometrexol hydrate (1 μM; 2-24 hours) induces cell cycle arrest in murine leukemia L1210 cells.
Lometrexol hydrate induces abnormal proliferation and apoptosis exist in neural tube defects (NTDs).

Cell Viability Assay

Cell Line: Mouse leukemia L1210 cells
Concentration: 1, 30 μM
Incubation Time: 2, 4, 6, 8, 10 hours
Result: Induced rapid and complete growth inhibition.

Cell Cycle Analysis

Cell Line: L1210 cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 2, 4, 8, 12, 24 hours
Result: Caused a rapid loss of the G2/M phase population of cells and an early S phase accumulation of cells by 8 hours. By 24 h, the S phase population appeared to be slowly shifting to higher DNA content, and hence, from mid-to-late S phase.

Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate; i.p.; 15-60 mg/kg; on gestation day 7.5) increases the rate of embryonic resorption and growth retardation in a dose-dependent manner.
Lometrexol hydrate (i.p.; 40 mg/kg) maximally inhibits GARFT activity after at 6 hours and thereafter gradually increases with time but remains significantly lower than control even at 96 hours. Levels of ATP, GTP, dATP and dGTP of NTDs embryonic brain tissue decreases significantly at 6 h, and more significantly over time.

Animal Model: C57BL/6 mice (7-8 week, 18-20 g)
Dosage: 15, 30, 35, 40, 45 and 60 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; on gestation day 7.5
Result: Increased the rate of embryonic resorption and growth retardation in a dose-dependent manner.

安全信息

危险品标志T
危险类别码25
安全说明45
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3

洛美曲索 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2025-02-05 HY-14521 洛美曲索 106400-81-1 1mg 860
2025-02-05 HY-14521 洛美曲索 106400-81-1 5mg 1950

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产品介绍:
英文名称:LoMetrexol
CAS:106400-81-1
包装信息:10Mg,50Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系电话:021-61415566 800-8193336
产品介绍:
英文名称:Lometrexol hydrate
CAS:106400-81-1
纯度:>=95% (HPLC)
包装信息:5mg, 25mg
备注:SML0040
北京普西唐生物科技有限公司
联系电话:010-60605840 18892239720
产品介绍:
中文名称:洛美曲索水合物
英文名称:Lometrexol hydrate
CAS:106400-81-1
纯度:98%
包装信息:5mg;25mg
深圳聚合生化科技有限公司
联系电话:+86-400-002-6226 +86-13028896684;
产品介绍:
中文名称:洛美曲索
英文名称:LoMetrexol
CAS:106400-81-1
上海源溪生物科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:洛美曲索
英文名称:Lometrexol(LY 264618)
CAS:106400-81-1
纯度:98% HPLC
包装信息:100mg,250mg,1g

最新发布供应信息

洛美曲索|T15826|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物) 2024-12-12

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