5-氨基-1-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-羧酸

138907-68-3

187949-90-2

以5-氨基-1-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-羧酸乙酯为原料合成5-氨基-1-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-羧酸的一般步骤：将5-氨基-1-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-羧酸乙酯（22.18 g，89 mmol）悬浮于1 N LiOH水溶液（178 mL，178 mmol）与甲醇（200 mL）的混合溶剂中。将反应混合物加热回流17小时，随后冷却至室温并过滤。用2 N HCl溶液将滤液酸化至pH=7。通过过滤收集析出的固体，并在减压条件下干燥，得到目标化合物5-氨基-1-(4-氟苯基)-1H-吡唑-4-羧酸，为浅黄色固体（18.64 g，收率95%），该产物无需进一步纯化即可用于后续反应。

参考文献：

[1] Patent: WO2008/53136, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 36

[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2016, vol. 26, # 20, p. 5032 - 5038

[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2006, vol. 49, # 5, p. 1562 - 1575

[4] Patent: WO2008/74814, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 56

[5] Patent: WO2008/777, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 58-59