1-叔丁氧羰基-4-(环丙基氨基)哌啶
1-叔丁氧羰基-4-(环丙基氨基)哌啶 性质
| 沸点 | 329.7±35.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.06±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
| 酸度系数(pKa) | 8.89±0.20(Predicted) |
| 形态 | 油状 |
| 颜色 | 透明无色 |
1-叔丁氧羰基-4-(环丙基氨基)哌啶 用途与合成方法
79099-07-3
765-30-0
179557-01-8
向反应瓶中加入4-氧代哌啶-1-羧酸叔丁酯（5.0 g，25.1 mmol）的甲醇（40 mL）溶液，随后加入环丙胺（1.4 g，25.1 mmol）、三乙胺（10.0 mL，75.3 mmol）和氯化锌（0.3 g，2.5 mmol）。将反应混合物在60℃下搅拌7小时，然后分批加入氰基硼氢化钠（4.8 g，75.3 mmol）。反应混合物在25℃下继续搅拌17小时。反应完成后，真空除去溶剂，将残余物在水（250 mL）和乙酸乙酯（200 mL）之间分配。水层用乙酸乙酯（2×200 mL）进一步萃取，合并有机层，用硫酸钠干燥后真空浓缩。通过柱色谱法（碱性活性氧化铝，洗脱剂：10%至30%乙酸乙酯的己烷溶液）纯化残余物，得到目标产物4-（环丙基氨基）哌啶-1-羧酸叔丁酯（5.3 g，收率88%），为胶状物。产物数据见表2。
参考文献：
[1] Patent: WO2017/21730, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 46
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 1996, vol. 39, # 19, p. 3769 - 3789
[3] Patent: WO2010/52255, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 53-54
[4] Patent: WO2007/16610, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 57; 58
[5] Patent: EP3147283, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0106
