盐酸西地那非在1997年被美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，作为治疗男性勃起功能障碍（ED）的药物，一直使用至今。2005年，美国FDA批准将西地那非用于美国患者的肺动脉高压（PAH）治疗，并作为WHO PAH功能分级Ⅱ/Ⅲ级患者的一线治疗用药。
