化合物S55746
中文名称:化合物S55746
英文名称:S55746
CAS号:1448584-12-0
分子式:C43H42N4O6
分子量:710.82
EINECS号:
Mol文件:1448584-12-0.mol
化合物S55746 用途与合成方法
S55746 (S 055746,BCL201)是一种新型的、具有口服活性的BCL-2特异性抑制剂，Ki值为1.3 nM。它对Bcl-XL的亲和力弱，而对MCL-1、BFL-1(BCL2A1/A1)没有显著结合。S55746对BCL-2的选择性是对BCL-XL的70-400倍。
| Target | Value |
|
Bcl-2
(Cell-free assay) | 1.3 nM(Ki) |
S55746可占据Bcl-2的疏水凹槽。在一系列血液细胞系中，S55746诱导凋亡标志，如磷脂酰丝氨酸外化、caspase-3激活和PARP断裂。对RS4;11细胞处理以S55746 72小时，S55746有效诱导期细胞杀伤，IC50为71.6 nM。在H146细胞（BCL-XL依赖性细胞系）中，其活性大大降低，IC50为1.7 μM。S55746对依赖于BCL-XL的细胞没有毒性作用，如血小板。
通过口服途径，每天让小鼠口服以S55746，在两种血液移植瘤模型（RS4;11和Toledo）中，S55746具有强力的抗肿瘤效果，而不引起体重减少和行为异常。
化合物S55746 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-08-19 | HY-117288 | 1 mg | 568 | ||
| 2024-08-19 | HY-117288 | 1448584-12-0 | 5 mg | 1250 |
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英文名称：S55746
CAS：1448584-12-0
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CAS：1448584-12-0
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中文名称：化合物S55746
英文名称：S55746 (BLC201)
CAS：1448584-12-0
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化合物 S55746|T12824L|TargetMol
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