(R)-METHYL 2-((2-CHLORO-5-NITROPYRIMIDIN-4-YL)(ISOPROPYL)AMINO)BUTANOATE
(R)-METHYL 2-((2-CHLORO-5-NITROPYRIMIDIN-4-YL)(ISOPROPYL)AMINO)BUTANOATE
(R)-METHYL 2-((2-CHLORO-5-NITROPYRIMIDIN-4-YL)(ISOPROPYL)AMINO)BUTANOATE 性质
| 沸点 | 460.2±40.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.314±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
| 酸度系数(pKa) | -0.92±0.10(Predicted) |
(R)-METHYL 2-((2-CHLORO-5-NITROPYRIMIDIN-4-YL)(ISOPROPYL)AMINO)BUTANOATE 用途与合成方法
947667-22-3
49845-33-2
946161-16-6
步骤2: 合成(R)-2-((2-氯-5-硝基嘧啶-4-基)(异丙基)氨基)丁酸甲酯; 将2,4-二氯-5-硝基嘧啶（19.90 g, 103 mmol）溶解于300 mL环己烷中，随后加入(R)-2-(异丙基氨基)丁酸甲酯（16.40 g, 103 mmol）和碳酸氢钠（36.61 g, 412 mmol）。将反应混合物加热至80℃，持续搅拌4小时后过滤。滤液在减压条件下浓缩，加入100 mL水，用二氯甲烷（100 mL × 3）进行萃取。合并有机相，用饱和氯化钠溶液（100 mL）洗涤，随后用无水硫酸镁干燥。干燥后过滤，滤液在减压下浓缩。通过硅胶柱色谱法纯化所得残余物，得到标题化合物(R)-2-((2-氯-5-硝基嘧啶-4-基)(异丙基)氨基)丁酸甲酯（20.50 g, 产率62.8%），为黄色固体。
参考文献：
[1] Patent: EP2481739, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 57
[2] Patent: US2012/184543, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 59
[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol. 23, # 9, p. 2743 - 2749
[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2017, vol. 27, # 5, p. 1311 - 1315
[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 61, # 17, p. 7785 - 7795
