1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲醇

39021-62-0

38993-84-9

以1-甲基-1H-5-醛基-咪唑为原料合成1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲醇的一般步骤：将1-甲基-1H-5-醛基-咪唑（4.0g，15mmol）悬浮于四氢呋喃（THF）（10mL）中，并将所得溶液冷却至0℃。在10分钟内分批加入氢化铝锂（300mg，32.0mmol），并将所得悬浮液继续搅拌10分钟。在剧烈搅拌下，通过大量加入固体Na2SO4·10H2O（约1g）以淬灭过量的氢化物。根据需要添加额外的THF以防止浆料固化。将所得悬浮液继续搅拌1小时，随后过滤以除去硫酸盐，减压除去溶剂，得到目标醇（1.3g，产率80%）。1H NMR（400MHz，CD3OD）：δ7.57（s，1H），6.89（s，1H），4.58（s，2H），3.72（s，3H）。13C NMR（100MHz，CD3OD）：δ140.1,132.7,128.1,31.9,31.0。

参考文献：

[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2006, vol. 49, # 19, p. 5710 - 5727

[2] Patent: WO2006/102159, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 22

[3] Journal of the American Chemical Society, 1949, vol. 71, p. 2444,2447