基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 VU0810464 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品

VU0810464

VU0810464

中文名称:VU0810464
英文名称:VU0810464
CAS号:2126040-21-7
分子式:C18H21ClFN3O
分子量:349.83
EINECS号:
Mol文件:2126040-21-7.mol
VU0810464 结构式

VU0810464 性质

沸点 549.1±50.0 °C(Predicted)
密度 1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 二甲基亚砜:≥ 250 mg/mL(714.63 mM)
酸度系数(pKa) 13.35±0.70(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至米白色

VU0810464 用途与合成方法

VU0810464 是有效的,选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道 (GIRK, Kir3) 激活剂。 VU0810464 对神经元 GIRK1/2 (EC50=165 nM) 和 GIRK1/4 (EC50=720 nM) 神经通道具有纳摩尔效价,并且具有脑部渗透性。

EC50: 165 nM (GIRK 1/2); 720 nM (GIRK1/4 )

VU0810464 (0, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 μM) produces a concentration‐dependent response curves of currents in SAN and HPC cells, in addition, VU0810464 is 9‐fold higher potency for Kir3 channel activation in neurons as compared to SAN cells.

VU0810464 (intraperitoneal injection; 30 mg/kg, 10 mg/kg; 30mg/kg; pre-treated 30 mins) produces a dose-dependent reduction of SIH response in Male C57BL/6J mice. To test if VU0810464 plays it role through Kir3 channel activation, VU0810464 (10 mg/kg) suppresses the SIH response in wild‐ type mice, but has no impact on Kcnj3 −/− mice. VU0810464 (intraperitoneal injection ; 30 mg/kg; 15, 30, 45, or 60 min post‐injection) displays a favourable distribution to the brain (K p,uu = 0.83), has a improvement over ML297 (K p,uu = 0.32). Clearance of VU0810464 is rapid,brain and plasma half-lives is 20 min in a PK study.

Animal Model: Male C57BL/6J mice, Kcnj3 −/− siblings female and male C57BL/6J mice
Dosage: 10 mg/kg; 30mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Reduced stress‐induced hyperthermia (SIH), a physiological test of anxiolytic efficacy in wild mice, but had no impact in and Kcnj3 (Girk1) −/− mice.

VU0810464 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-127106 1 mg 1120
2024-11-08 HY-127106 VU0810464 2126040-21-7 5mg 2800

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包装信息:2g
备注:2g
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CAS:2126040-21-7
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英文名称:VU0810464
CAS:2126040-21-7
纯度:HPLC≥98%
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化合物 VU0810464|T7899|TargetMol
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