AMG PERK 44
中文名称:AMG PERK 44
英文名称:AMG PERK 44
CAS号:1883548-84-2
分子式:C34H29ClN4O2
分子量:561.08
EINECS号:
Mol文件:1883548-84-2.mol
AMG PERK 44 用途与合成方法
AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。
IC50: 6 nM (PERK)
AMG PERK 44 has an IC 50 of 84 nM for cell pPERK.
AMG PERK 44 (orally; 3-100 mg/kg) robustly inhibits PERK autophosphorylation in this assay (ED
50
=3 mg/kg; ED
90
=60 mg/kg at the 4 hours time point), and >50% target coverage is maintained for 24 h in a time course PD assay when dosed at 100 mg/kg po.
AMG PERK 44 (iv; 1 mg/kg) has a CL of 1.6 L/h•kg, a V
ss
of 3.6 L/kg and MRT of 2.3 hours in Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice.
| Animal Model: | Four- to six-week old naive athymic nude mice |
| Dosage: | 3, 10, 30, 100 mg/kg |
| Administration: | Orally |
| Result: | Robustly inhibited PERK autophosphorylation in this assay (ED 50 =3 mg/kg; ED 90 =60 mg/kg at the 4 hours time point). |
| Animal Model: | Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice |
| Dosage: | 1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) |
| Administration: | Iv |
| Result: | Had a CL of 1.6 L/h•kg, a V ss of 3.6 L/kg and a MRT of 2.3 hours. |
AMG PERK 44 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-12661A | 1 mg | 559 | ||
| 2024-11-08 | HY-12661A | AMG PERK 44 | 1883548-84-2 | 5mg | 1230 |
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英文名称：AMG PERK 44
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纯度：98%+ HPLC
包装信息：10mg，500mg，1g，2g，5g，10g，More
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纯度：98%
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