AZD5991
中文名称:AZD5991
英文名称:AZD5991
CAS号:2143010-83-5
分子式:C35H34ClN5O3S2
分子量:672.26
EINECS号:
Mol文件:2143010-83-5.mol
AZD5991 用途与合成方法
AZD5991是MCL-1抑制剂，Ki值为0.13 nM。AZD5991对小鼠源Mcl-1的结合亲和力比对人源Mcl-1低25倍，而之比对大鼠源Mcl-1的亲和力低4倍。
| Target | Value |
|
Mcl-1
(Cell-free assay) | 0.13 nM(Ki) |
|
Mcl-1
(Cell-free assay) | 0.7 nM |
AZD5991是有效的Mcl-1抑制剂，具有高选择性。AZD5991可与Mcl-1直接结合，通过激活依赖于Bak的线粒体凋亡途径快速诱导癌细胞凋亡，对骨髓瘤和急性髓系白血病效果尤为显著(GI50 < 100nM)。在一系列血液肿瘤和实体瘤来源的细胞系中，AZD5991有倾向性地杀死血液细胞。
在几种多发性骨髓瘤和急性髓性白血病模型中，无论是单次耐受剂量给药或是与bortezomib/venetoclax组合给药，AZD5991都具有有效的抗肿瘤活性，能引起完全的肿瘤消退。在这些体内试验中，AZD5991的细胞毒性活性与其诱导线粒体凋亡途径相关。
AZD5991 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | S8643 | AZD5991 | 2143010-83-5 | 1mg | 1392.98 |
| 2024-11-08 | HY-101533 | 1 mg | 1500 |
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英文名称：AZD-5991
CAS：2143010-83-5
纯度：98%
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英文名称：AZD-5991 Racemate
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