4 - 溴-3 - 甲氧基-1H-吲唑

938061-93-9

938061-94-0

4-溴-3-甲氧基-1H-吲唑（CLXXXVI）的合成：向搅拌的4-溴-3-甲氧基-吲唑-1-羧酸乙酯（CLXXXV，1.27 g，4.14 mmol）的四氢呋喃（THF，28 mL）和水（H2O，9 mL）混合溶液中加入氢氧化锂（LiOH，397 mg，16.6 mmol）。将反应混合物在回流条件下搅拌2小时，随后在室温下继续搅拌15小时。反应完成后，将混合物浓缩。残余物用乙酸乙酯（EtOAc，50 mL）稀释，依次用1M盐酸（HCl）和饱和食盐水（brine）洗涤，经无水硫酸镁（MgSO4）干燥，过滤并浓缩，得到4-溴-3-甲氧基-1H-吲唑（CLXXXVI），为灰白色固体，收率98%。所得产物无需进一步纯化，直接用于下一步反应。

参考文献：

[1] Patent: US2007/123527, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 89