2-乙酰胺基苯并噻唑-6-硼酸

16628-26-5

73183-34-3

885069-14-7

以6-溴-2-乙酰胺基苯并噻唑和联硼酸频那醇酯为原料合成2-乙酰胺基苯并噻唑-6-硼酸的一般步骤：将N-（6-溴苯并[d]噻唑-2-基）乙酰胺（2.10g，7.75mmol）、双（频哪醇合）二硼（3.00g，11.8mmol）、Pd（dppf）Cl2（560mg，0.77mmol）和KOAc（3.00g，30.6mmol）的混合物溶于DMSO（50mL）中，在N2气氛下于90℃搅拌反应8小时。反应完成后，冷却至室温，过滤反应混合物。滤液用乙酸乙酯（200mL）稀释，依次用盐水（20mL×3）洗涤，有机相经无水Na2SO4干燥后浓缩。所得残余物用石油醚（50mL）洗涤，得到浅棕色固体产物2-乙酰胺基苯并噻唑-6-硼酸（2.40g，收率97%）。

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2015, vol. 25, # 17, p. 3665 - 3670

[2] Patent: WO2018/17435, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0092-0093

[3] Patent: CN107753483, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0036; 0038; 0041-0042

[4] Patent: US2015/225407, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0410

[5] Patent: WO2010/100144, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 101-102