维达列汀

1219-33-6

61049-67-0

以5-苄氧基-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸为原料合成3-(苄氧基)-4H-吡喃-4-酮的一般步骤：将5-苄氧基-4-氧代-4H-吡喃-2-羧酸（13b）（15.87 g，64.5 mmol）与1-甲基-2-吡咯烷酮（160 mL）混合，加热回流4小时。反应完成后，在高真空条件下与N,N-二甲基甲酰胺（160 mL）共沸以除去溶剂。将残余物溶解于二氯甲烷中，并用5%氢氧化钠水溶液（3×90 mL）洗涤。有机层经无水硫酸钠干燥后，浓缩，并从甲苯中重结晶，得到浅黄色固体产物3-(苄氧基)-4H-吡喃-4-酮（14b）（9.07 g，产率70%）。

参考文献：

[1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 115, p. 132 - 140

[2] European Journal of Medicinal Chemistry, 1994, vol. 29, # 11, p. 893 - 897

[3] Farmaco, 2001, vol. 56, # 4, p. 251 - 256

[4] Journal of Medicinal Chemistry, 1996, vol. 39, # 19, p. 3659 - 3670

[5] Patent: WO2011/109254, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 128