3-(2-溴-4-氟苯)丙酸

174603-54-4

174603-55-5

以2-(2-溴-4-氟苄基)-丙二酸二乙酯（2.1 g，6.07 mmol）为原料，将其与水（14 mL）混合，加入氢氧化钾（0.68 g，12.14 mmol）。将反应混合物在回流条件下加热4.5小时。反应完成后，将混合物冷却至室温，并通过减压蒸馏除去乙醇。将含水残余物冷却至100°C，用浓硫酸酸化，随后在120°C下加热16小时。反应混合物冷却至0°C后，过滤收集沉淀的固体，用水洗涤并干燥，得到3-(2-溴-4-氟苯基)丙酸，为灰白色固体（0.5 g，产率33%）。薄层色谱（TLC）显示Rf值为0.2（展开剂：30%乙酸乙酯/石油醚）。1H NMR（400 MHz，DMSO-d6）数据如下：δ 12.26（s，1H），7.55-7.52（m，1H），7.42-7.38（m，1H），7.23-7.18（m，1H），2.90（t，J = 7.8 Hz，2H），2.52（t，J = 7.8 Hz，2H）。

参考文献：

[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2003, vol. 46, # 3, p. 409 - 416

[2] Patent: WO2015/36759, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 171