BI-2852
中文名称:BI-2852
英文名称:BI-2852
CAS号:2375482-51-0
分子式:C31H28N6O2
分子量:516.59
EINECS号:
Mol文件:2375482-51-0.mol
BI-2852 性质
| 沸点 | 906.5±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:77.5(最大浓度 mg/mL);150.02(最大浓度 mM) 乙醇:23.0(最大浓度 mg/mL);44.52(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.95±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 米白色至浅黄色 |
| InChIKey | JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N |
| SMILES | O=C1C2=C([C@H](N1)C3=C(NC4=C3C=CC=C4)CNCC5=CC6=C(C=C5)C=CN6CC7=CN(C=N7)C)C=C(C=C2)O |
BI-2852 用途与合成方法
BI-2852 是基于药物结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的药物设计具有纳摩尔亲和力。
BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
|
KRAS(G12C) 450 nM (IC 50 ) |
KRAS(G12C) 750 nM (Kd) |
BI-2852 (Compound 1) (10 nM-10 µM; 2 hours) shows a dose-dependent pERK modulation and antiproliferative effect at EC 50 s of 5.8 µM and 6.7 µM in soft agar and low serum conditions in NCI-H358 cells.
BI-2852 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-126247 | 2375482-51-0 | 1 mg | 1200 | |
| 2026-09-15 | HY-126247 | (S)-5-hydroxy-3-(2-(((1-((1-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)-1H-indol-6-yl)methylamino)methyl)-1H-indol-3-yl)isoindolin-1-one | 2375482-51-0 | 5 mg | 2990 |
BI-2852供应商 更多
上海佰世凯生物科技有限公司
联系电话：021-20908456
产品介绍：
英文名称：BI-2852
CAS：2375482-51-0
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg;50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话：18149758185 18149758185
产品介绍：
英文名称：(S)-5-hydroxy-3-(2-(((1-((1-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)-1H-indol-6-yl)methylamino)methyl)-1H-indol-3-yl)isoindolin-1-one
CAS：2375482-51-0
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
上海缘启生物科技有限公司
联系电话：+86-2332782371 +86-18120098618
产品介绍：
英文名称：BI-2852
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：BI-2852
CAS：2375482-51-0
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
