1-碘-3-异丙基咪唑并[1,5-A]吡嗪-8-胺

1320266-92-9

1320266-94-1

以8-氯-1-碘-3-异丙基咪唑并[1,5-a]吡嗪为原料合成1-碘-3-异丙基咪唑并[1,5-a]吡嗪-8-胺的一般步骤：将中间体K（33 mg，0.10 mmol）与浓氨水（NH4OH）置于微波反应器中，加热至80℃并维持6小时。反应完成后，将混合物进行真空浓缩以去除溶剂。随后，采用硅胶柱色谱法，以己烷/乙酸乙酯（EtOAc）梯度洗脱进行纯化，得到中间体L（33 mg，收率66%）。产物结构经核磁共振氢谱（1H NMR，300 MHz，CDCl3）确认：δ 1.4（d，6H，J = 5.4 Hz），3.17-3.26（m，1H），5.88（br s，2H），7.02（d，1H，J = 5.1 Hz），7.23（d，1H，J = 5.1 Hz）。质谱（ESI）显示分子离子峰（M + H）+为303.2。

参考文献：

[1] Patent: WO2011/94628, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 107