2-氨基-5-氟苄醇

446-08-2

748805-85-8

在0℃条件下，将氢化铝锂（1M四氢呋喃溶液，13 mL，13 mmol）缓慢滴加至搅拌中的2-氨基-5-氟苯甲酸（1 g，6.4 mmol）的四氢呋喃（10 mL）溶液中。反应混合物于0℃持续搅拌1小时后，逐渐升温至室温并继续搅拌12小时。反应完成后，依次加入水（5 mL）和5%氢氧化钠水溶液（15 mL），随后过滤反应混合物。滤液用乙酸乙酯（3×150 mL）进行萃取，合并有机相，用水洗涤，无水硫酸钠干燥，减压浓缩，得到(2-氨基-5-氟苯基)甲醇（0.83 g，收率91%），产物无需进一步纯化即可用于后续反应。1H NMR (400 MHz, CDCl3) δ 6.83 (d, 2H), 6.62 (s, 1H), 4.61 (s, 2H) ppm。

参考文献：

[1] ACS Catalysis, 2013, vol. 3, # 4, p. 622 - 624

[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2005, vol. 48, # 6, p. 2080 - 2092

[3] Journal of Organic Chemistry, 2008, vol. 73, # 11, p. 4252 - 4255

[4] Patent: US2010/331306, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 34

[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, # 19, p. 5810 - 5831