AS101

AS101，一种有效的体内体外免疫调节剂，是新型的IL-1beta转化酶的抑制剂。

Target	Value
IL-1β converting enzyme ()

对capase-1处理以AS101，AS101以剂量依赖方式抑制其酶活性。AS101在外周血单核细胞和人HaCat角质细胞中，显著减少其IL-18和IL-1的活性形式。AS101的抑制作用不涉及NO或干扰素（NO和干扰素是IL-18生成的调节因子），其作用不影响mRNAs水平，可能是通过转录后调控机制发挥作用。AS101在三种不同的细胞系HEK293, HL-60 and Rin-5f中，诱导SIRT1表达。将HEK293和HL-60细胞与0.1-2.5μg/ml AS101共孵育，将引起细胞内PPARγ蛋白表达的减少、伴随着SIRT1表达的升高。

AS101在LPS诱导的败血症小鼠模型中，下调血清中IL-18和IL-1的水平，从而提高其存活率。它对辐射和化疗引起的致死的、亚致死作用起到保护作用。在盲肠结扎穿孔诱导的败血症小鼠中，AS101也具有有益作用。AS101处理的大鼠中，肝脏和肾脏的SIRT1蛋白水平显著升高。在体内，AS101能阻止胰岛素耐受性的发展。AS101通过改变胰岛素水平影响SIRT1相关的代谢通路。AS101可阻止2型糖尿病中的高血糖症、高脂饮食+Streptozotocin的大鼠疾病模型的一些症状。