盐酸罗替戈汀

中文名称:盐酸罗替戈汀
英文名称:(6S)-6-(propyl-(2-thiophen-2-ylethyl)amino)tetralin-1-ol hydrochloride
CAS号:125572-93-2
分子式:C19H26ClNOS
分子量:351.93
EINECS号:603-080-0
Mol文件:125572-93-2.mol
盐酸罗替戈汀 结构式

盐酸罗替戈汀 性质

熔点 114-117°C
密度 1.2g/cm3 at 20℃
蒸气压 0-0Pa at 20-25℃
储存条件 room temp
溶解度 可溶于丙酮(轻微、加热、超声处理)、DMSO(轻微)、甲醇(轻微)
形态 固体
颜色 白色至类白色
稳定性 吸湿性
InChI 1S/C19H25NOS.ClH/c1-2-11-20(12-10-17-6-4-13-22-17)16-8-9-18-15(14-16)5-3-7-19(18)21;/h3-7,13,16,21H,2,8-12,14H2,1H3;1H/t16-;/m0./s1
InChIKey CEXBONHIOKGWNU-NTISSMGPSA-N
SMILES Cl.CCCN(CCc1cccs1)[C@H]2CCc3c(O)cccc3C2
LogP 3.1 at 20℃ and pH7
表面张力 72.3mN/m at 1g/L and 20℃

盐酸罗替戈汀 用途与合成方法

Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。

D 3 Receptor

0.71 nM (Ki)

D 2 Receptor

4-15 nM (Ki)

D 5 Receptor

4-15 nM (Ki)

D 4 Receptor

4-15 nM (Ki)

D 1 Receptor

83 nM (Ki)

α1A

176 nM (Ki)

α1B

273 nM (Ki)

α2A

338 nM (Ki)

α2B

27 nM (Ki)

5-HT 1A Receptor

30 nM (Ki)

5-HT 7 Receptor

86 nM (Ki)

Rotigotine (N-0923) has a 10-fold selectivity for D3 (pK i 9.2) receptors compared with D2, D4 and D5 (pK i 8.5-8.0) and a 100-fold selectivity compared with D1 receptors (pK i 7.2). In functional studies, Rotigotine (N-0923) behaves as full agonist at all dopamine receptors but notably the potency for stimulation of D1 receptors is similar to that for D2 and D3 receptors (pEC 50 respectively: 9.0, 9.4-8.6, 9.7). Rotigotine (N-0923) (10 µM) decreases the number of THir neurons by 40% in primary mesencephalic cell culture. Rotigotine (0.01 µM) slightly protects dopaminergic neurons against MPP + toxicity, significantly protects dopaminergic neurons against rotenone-induced cell death, and significantly inhibits ROS production by rotenone.

In primed rats, Rotigotine (N-0923) (0.035, 0.1 and 0.35 mg/kg) induces contralateral turning behavior in a dose dependent manner. In drug naive rats, the turning behavior induced by Rotigotine, either alone or in combination with SCH 39166, is reduced compared to primed rats.

用途 
It is a non-ergot dopamine agonist drug and is indicated for the treatment of Parkinson鈥檚 disease.

安全信息

WGK Germany2
海关编码2934990002
存储类别11 - 可燃固体

盐酸罗替戈汀 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2026-09-15 HY-A0007R 盐酸罗替戈汀 125572-93-2 5 mg 826
2026-09-15 HY-A0007 盐酸罗替戈汀 125572-93-2 1 mg 173

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