7-溴苯并[B]噻吩-2-羧酸

550998-53-3

19075-59-3

以7-溴苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯为原料合成7-溴苯并[b]噻吩-2-羧酸的一般步骤：将7-溴苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯（64 mg，0.22 mmol）溶解于甲醇（3 mL）中，随后加入3 N氢氧化钠溶液（240 μL，0.72 mmol）。将反应混合物加热回流2小时。反应完成后，用3 N盐酸酸化反应混合物，并用乙酸乙酯（30 mL）萃取。合并有机相，用无水硫酸钠（Na2SO4）干燥，减压浓缩。得到7-溴苯并[b]噻吩-2-羧酸（62 mg，0.24 mmol，产率100%）为白色固体，无需通过硅胶柱色谱进一步纯化。

参考文献：

[1] Patent: KR2015/117318, 2015, A. Location in patent: Paragraph 0181; 0192; 0193; 0194

[2] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 125, p. 538 - 550

[3] Patent: WO2003/104227, 2003, A1. Location in patent: Page 47, 48

[4] Patent: EP2926660, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0262; 0263