ARQ-531,ARQ531
中文名称:ARQ-531,ARQ531
英文名称:ARQ-531,ARQ531
CAS号:2095393-15-8
分子式:C25H23ClN4O4
分子量:478.93
EINECS号:
Mol文件:2095393-15-8.mol
ARQ-531,ARQ531 用途与合成方法
ARQ 531是一种ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂，靶向BTK，IC50为0.85 nM。它具有明显的激酶选择性，对几种关键的致瘤因子（如TEC、Trk和Src中的一些家族成员）具有强抑制活性。
| Target | Value |
|
BTK
(Cell-free assay) | 0.85 nM |
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BRK
(Cell-dree) | 2.45 nM |
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BRK
(Cell-free assay) | 2.45 nM |
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LCK
(Cell-free) | 3.86 nM |
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LCK
(Cell-free assay) | 3.86 nM |
ARQ 531有效地抑制BTK，IC50为0.85 nM，停留时间较长（51 min）。在TMD8细胞中，ARQ531选择性地抑制依赖于BCR信号的PI3K/AKT/mTOR、Ras/Raf/Erk和Rap-GTPase-Cofilin信号通路。ARQ531可抑制BCR信号成瘾的恶性血液病细胞株的增殖，无论是ibrutinib敏感型或是耐药型。与ibrutinib不同，ARQ 531抑制上游激活信号（通过抑制Src激酶家族的某些成员）和下游信号通路（通过pAKT和pERK激酶）。在GCB-DLBCL细胞系（SUDHL-4和DOHH-2）中，ARQ 531有效地以浓度依赖性方式抑制抗凋亡c-Myc和Bcl6癌基因蛋白的表达，同时诱导PARP蛋白的凋亡性断裂。
在ABC-DLBCL和GCB-DLBCL小鼠移植瘤模型中，ARQ 531具有有效的抗肿瘤活性。ARQ 531可穿过血脑屏障。对猴予以单药口服给药，给药浓度为10 mg/kg，ARQ 531的口服利用度为72.4%，Cmax为9 μM，半衰期大于24小时。
ARQ-531,ARQ531 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2021-03-30 | S8711 | 2095393-15-8 | 5mg | 1393.25 | |
| 2021-03-30 | S8711 | 2095393-15-8 | 25mg | 5488.14 |
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上海兴默生物技术有限公司
联系电话： 13524779951
产品介绍：
英文名称：ARQ-531,ARQ531
CAS：2095393-15-8
纯度：98%
包装信息：1g,5g, 10g
备注：仅用作科学研究，不为任何个人用途提供
