曲唑酮中间体

曲唑酮是三唑吡啶类抗抑郁药，作用类似于三环类和MAOI，临床可用于治疗抑郁症，顽固性抑郁症患者经其他抗抑郁药治疗无效者，用本品往往有效。还可用于治疗焦虑症，较适用于治疗老年性抑郁症或伴发心脏疾患的病人。作用机制是选择性地阻断5-HT的再摄取，并有微弱的阻止去甲肾上腺素再摄取的作用，但对多巴胺、组胺和乙酰胆碱无作用，亦不抑制脑内MAO的活性，对心血管系统毒性小，较适用于老年或伴有心血管疾病的抑郁症病人。本品还具有中枢镇静、轻微松弛肌肉作用，但无抗痉挛和中枢兴奋作用。对心脏无影响，但可引起血压下降并与剂量相关。口服后能很好地吸收，血浆浓度的峰值发生在空腹服用盐酸曲唑酮后大约1h，与食物同服后2h达峰值。吸收后多分布于肝、肾，经肝代谢，代谢产物仍有明显活性。易通过血-脑脊液屏障，但很少通过胎盘屏障。代谢产物最后经肾排泄。很少以原形排泄。肾功能损伤也不影响其排泄。t1/2为4.1h。盐酸曲唑酮的消除呈两相，包括一个初始相 (T1/2为6h)和随后的缓慢相(T1/2为5～9h)，由于盐酸曲唑酮的体内清除率变化很大，有些患者服用后可能在血浆内蓄积。 盐酸曲唑酮属三唑吡啶类抗抑郁药，主要用于治疗各种类型的抑郁症和伴有抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断后的情绪障碍，其对于人体的抗抑郁确切机制日前还没有完全阐明，但一般认为在治疗剂量下，其抗忧郁的药理作用在于选择性地抑制了5-羟色胺(5-HT)的再吸收，并可有微弱的阻止去甲肾上腺素重吸收的作用，但对多巴胺、组胺和乙酰胆碱无作用，亦不抑制脑内单胺氧化酶 (MAO)的活性。盐酸曲唑酮同时对5-HT的前体5-羟色胺酸所诱发的行为改变有加强作用，其抗抑郁作用相似于三环类和单胺氧化酶抑制剂(MAOI)，但对心血管系统毒性小，较适用于老年或伴有心血管疾病的病人。本品还具有中枢镇静作用和轻微的肌肉松弛作用，但无抗痉挛和中枢兴奋作用。本品能引起血压下降，作用与剂量有关。