THPP-1
中文名称:THPP-1
英文名称:THPP-1
CAS号:1257051-63-0
分子式:C23H21ClN6O3
分子量:464.9
EINECS号:
Mol文件:1257051-63-0.mol
THPP-1 性质
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：31.25 mg/mL（67.22 mM） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.70±0.30(Predicted) |
| 颜色 | 米白色至浅黄色 |
THPP-1 用途与合成方法
THPP-1 是SGC推荐的一个化学探针， 是有效的、具有口服活性的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 的抑制剂，其对人和大鼠的 Ki 值分别为 1 nM 和 1.3 nM。THPP-1 具有良好的药理学特性。
IC50: 1-1.3 nM (PDE10A).
THPP-1 (0.1-1.0 mg/kg, p.o.) shows novel object recognition in rats.
THPP-1 (p.o., 1-30 mg/kg) dose-dependently increases
phosphorylation of GluR1
S845 in the rat striatum whereas the total levels of GluR1 in the striatum are not affected. Administration of THPP-1 also results in an associated increase in the pGluR1/GluR1 ratios at all doses examined in this study.
THPP-1 (1, 3, 10 mg/kg, p.o.) significantly attenuated the stimulant effects in stimulant-induced motor activity (SIMA) in monkey.
| Animal Model: | Male Wistar Hannover rats ranging from 200 to 300 g. |
| Dosage: | 0.1-1.0 mg/kg. |
| Administration: | P.O. |
| Result: | Showed novel object recognition. |
| Animal Model: | Eleven monkeyswere surgically implanted with subcutaneous telemetric devices to permit the simultaneous recording of electrocorticogram (ECoG), electrooculogram (EOG), and electromyogram (EMG) activit |
| Dosage: | 1, 3, 10 mg/kg. |
| Administration: | P.O. |
| Result: | Significantly attenuated the stimulant effects in SIMA. |
| Animal Model: | Male Wistar Hannover rats ranging from 200 to 300 g. |
| Dosage: | 1-30 mg/kg. |
| Administration: | P.O. (10% Tween 80/90% water) 2 h prior to tissue collection ( Pharmacokinetic Analysis ). |
| Result: | Dose-dependently increases phosphorylation of GluR1 S845. |
THPP-1 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-04-30 | HY-117604 | THPP-1 | 1257051-63-0 | 5mg | 900 |
| 2024-04-30 | HY-117604 | THPP-1 | 1257051-63-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 921 |
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产品介绍：
英文名称：THPP-1
CAS：1257051-63-0
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
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纯度：98%
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英文名称：THPP-1
CAS：1257051-63-0
纯度：98%
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英文名称：THPP-1
CAS：1257051-63-0
纯度：98%
包装信息：1g 5g 10g 25g 50g 100g
备注：仅限于科研，不针对生产和患者
