P11 性质
沸点 | 1380.0±65.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.381±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C, protect from light |
溶解度 | 在 20% 乙腈 - 0.1% 乙酸中溶解度为 1 mg/ml |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 4.17±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
序列 | H-His-Ser-Asp-Val-His-Lys-NH2 |
P11 用途与合成方法
HSDVHK-NH2 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作抑制剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。
纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
内毒素≤50EU/mg
氨基酸组成分析≤±10%
αvβ3 2.74 nM (IC 50 ) |
HSDVHK significantly inhibited bFGF-induced cell migration compared to the PBS control group.
The Arg-Gly-Asp (RGD)-binding site recognition by HSDVHK-NH2 (P11) is site specific because the HSDVHK-NH2 (P11) is inactive for the complex formation of a denatured form of integrin–vitronectin. HSDVHK-NH2 (P11) shows a strong antagonism against avb3-GRGDSP interaction with an IC
50
value of 25.72 nM.
HSDVHK-NH2 (P11) inhibits the HUVEC proliferation due to the induction of HUVEC cell death through caspases activations and its mechanism is related with increased p53 expression.
Cell Proliferation Assay
Cell Line: | HUVEC cells. |
Concentration: | 0.1, 1, 10, and 100 μg/mL. |
Incubation Time: | 72 h. |
Result: | Significantly inhibited HUVEC proliferation on denatured collagen-coated plates in a dose-dependent manner. |
参考质量标准
外观:白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
内毒素≤50EU/mg
氨基酸组成分析≤±10%
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