化合物 CEP-7055
中文名称:化合物 CEP-7055
英文名称:CEP-7055
CAS号:402857-58-3
分子式:C32H35N3O4
分子量:525.64
EINECS号:
Mol文件:402857-58-3.mol
化合物 CEP-7055 性质
| 熔点 | 193-194 °C |
|---|---|
| 沸点 | 732.4±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.29±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 13.95±0.20(Predicted) |
化合物 CEP-7055 用途与合成方法
CEP-7055(化合物21)是一种血管内皮生长因子R2(VEGF-R2)酪氨酸激酶抑制剂,具有强大的抑制作用。研究发现,通过优化R9取代基,可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用,并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度,制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中,口服给予40后,观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性,并已进入 phase I 临床试验,作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40(CEP-7055)。
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产品介绍:
中文名称:化合物 CEP-7055
英文名称:CEP-7055
CAS:402857-58-3
包装信息:100mg/RMB 37500;50mg/RMB 28800;25mg/RMB 21600