6-(4-甲基苯基)-2-吡啶甲酸

21190-87-4

5720-05-8

86696-72-2

以6-溴-2-吡啶羧酸（202 mg，1 mmol）和4-甲苯硼酸（163 mg，1.2 mmol）为原料，在Biotage Smith Synthesizer中进行Suzuki偶联反应。将反应物与Pd(PPh3)4（25 mg）催化剂、饱和NaHCO3水溶液（3 mL）及DME（3 mL）混合，于微波反应器中100℃下反应2小时。通过TLC监测反应进程，确认反应完成后，对反应混合物进行过滤，并依次用水（2×50 mL）和乙醚（2×50 mL）洗涤。分离有机层和水层后，用1N HCl水溶液调节水层的pH至约1。随后，用乙酸乙酯（3×60 mL）萃取水层。合并有机层，用无水硫酸钠干燥并过滤。最后，通过蒸发溶剂得到目标产物6-(4-甲基苯基)-2-吡啶甲酸（191 mg，收率90%）。

参考文献：

[1] Patent: WO2011/94890, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 122

[2] Patent: US2012/4198, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 33-34