6-氟咪唑并[1,2-A]吡啶

107-20-0

21717-96-4

139022-27-8

向2-氨基-5-氟吡啶（10g）的乙醇（200mL）溶液中缓慢加入50％氯乙醛水溶液（56mL，4.0当量）。将反应混合物置于回流条件下加热2小时，随后在减压下浓缩至约100mL。将浓缩后的残余物用乙酸乙酯（AcOEt，100mL）稀释，并用饱和碳酸氢钠（NaHCO3）水溶液（2×150mL）洗涤。合并水相，用碳酸氢钠饱和后，再用乙酸乙酯（2×100mL）反萃取。合并所有有机相，用饱和盐水（100mL）洗涤，无水硫酸钠（Na2SO4）干燥，减压浓缩除去溶剂。通过快速柱色谱法（洗脱剂：2.5％甲醇的二氯甲烷溶液）纯化，得到6-氟咪唑并[1,2-a]吡啶，为乳白色固体（8.7g，收率72％）。质谱（M + H）+ m/z = 137。

参考文献：

[1] Patent: EP2210891, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 71