性状 所属类别 用途与作用 合成工艺与制法

西拉普利价格

性状 所属类别 用途与作用 合成工艺与制法

西拉普利 更多供应商 92077-78-6 西拉普利 价格

性状

从乙醇结晶,熔点95-97℃。[α]D20-62.51°(C=1%,乙醇)。
西拉普利拉(Cilazaprilat,Ro-31-3113):C20H27N3O5。为西拉普利的二酸。从水结晶,熔点242℃。[α]D20-74.7°(C=0.5,1mol/L氢氧化钠溶液)。

所属类别

药物: 心脑血管药物: 抗高血压药

用途与作用

血管紧张素转化酶抑制剂。用于轻、中度原发性及顽固性高血压。

合成工艺与制法

化合物(Ⅱ)(24.6g,7.7mmo1)溶于135ml甲苯,在10℃和搅拌下,加入20.2g碳酸氢钠在200ml水的溶液,再加入酰氯(I)(从其酸(33.8g,90mmo1)和13.1rnl氯化亚砜在甲苯中反应制得)在150ml甲苯的溶液,然后在室温下搅拌17h,分层,有机层用Florisil柱层析。蒸去洗脱液,剩余物为化合物(Ⅲ),将其溶于500ml二甲基甲酰胺,加入5%钯-炭,氢化18h。滤去催化剂,滤液浓缩。剩余物用.50ml乙醚处理后,过滤。在10℃和搅拌下,将得到的白色固体溶于590ml二氯甲烷。在1.5min中,加入氯化亚砜(5.5ml,0.08mo1),再在室温下搅拌4h。加入15.5g碳酸氢钾在155ml水的溶液。分出有机层,浓缩,剩余物经层析得25.1g化合物(Ⅳ),收率76%,熔点188~189℃(乙酸乙酯-己烷),[α]D20-85.1°(C=0.5,甲醇)。
化合物(Ⅳ)(36.5g,85mmo1)溶于85ml干燥四氢呋喃中,在冷却、搅拌和缓慢氮气流下,加入1mol/L硼烷的四氢呋喃溶液(75.2ml,75mmo1),控制内温在10~15℃,约1h加毕。在10~15℃下搅拌1h,再在室温下搅拌3h。加入170ml二氯甲烷,再在搅拌下加入170ml 2mol/L盐酸。搅拌1.5min后,加入无水碳酸钠碱化。分出有机层,用盐水洗,浓缩。得31.7g化合物(V),收率90%,熔点140.5~141.5℃(含水乙醇),[α]D20-68.5°(C=1,甲醇)。
化合物(V)(8.26g,20mmo1)悬浮于82.6ml乙醇,加入水合肼(2.2g,44mmo1),在室温下搅拌1h。蒸出溶剂,剩余物加入甲苯,再蒸干。加入82.6ml 2mol/L乙酸水溶液,搅拌16h。过滤,滤液用无水碳酸钠碱化后,用二氯甲烷提取。提取液加入40ml。10%碳酸钠溶液,再在室温和搅拌下,加入(2R)-2-三氟甲磺酰氧基-4-苯基丁酸乙酯(Ⅵ)(7.48g,22mmo1)在20ml二氯

西拉普利价格(试剂级)

  • 更新日期 2024-11-08
  • 产品编号 HY-A0043A
  • 品牌 
  • 产品信息 西拉普利  Cilazapril monohydrate
  • CAS号 92077-78-6
  • MDL号 
  • 规格与纯度 
  • 包装 5mg
  • 价格 2280
  • 库存信息 In-stock

  • 更新日期 2024-11-08
  • 产品编号 HY-A0043A
  • 品牌 
  • 产品信息 西拉普利  Cilazapril monohydrate
  • CAS号 92077-78-6
  • MDL号 
  • 规格与纯度 
  • 包装 10mg
  • 价格 3760
  • 库存信息 In-stock

  • 更新日期 2024-08-19
  • 产品编号 HY-A0043A
  • 品牌 
  • 产品信息   Cilazapril monohydrate
  • CAS号 
  • MDL号 
  • 规格与纯度 
  • 包装 1 mg
  • 价格 3120
  • 库存信息 In-stock

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