瑞巴派特价格
瑞巴派特 更多供应商 90098-04-7 瑞巴派特 价格
性状
从二甲基甲酰胺-水得白色粉末。其半水合物熔点288-290℃(分解)。
(-)-构型:从二甲基甲酰胺得无色针状结晶,熔点305~306℃(分解)。[α]D20-116.7°(C=1.0,二甲基甲酰胺)。
(+)-构型:从二甲基甲酰胺得无色针状结晶,熔点305~306℃(分解)。[α]D20+116.9°(C=1.0,二甲基甲酰胺)。
(-)-构型:从二甲基甲酰胺得无色针状结晶,熔点305~306℃(分解)。[α]D20-116.7°(C=1.0,二甲基甲酰胺)。
(+)-构型:从二甲基甲酰胺得无色针状结晶,熔点305~306℃(分解)。[α]D20+116.9°(C=1.0,二甲基甲酰胺)。
所属类别
药物: 消化系统用药: 消化性溃疡治疗药
用途与作用
用于胃溃疡。
合成工艺与制法
1.消旋瑞巴派特的制备。以2(1H)-喹啉酮-4-羧酸甲酯(I)为原料,经氢硼化锂还原为2(1H)-喹啉-4-基甲醇(II),再和氢溴酸作用溴化为4-溴甲基-2(1H)-喹啉酮(Ⅲ)。
乙酰氨基丙二酸二乙酯(12.0g,55mmo1)和金属钠(1.5g,65mmo1)溶于150ml无水乙醇,加热至沸,在搅拌下加入(Ⅲ)(12.0g,50mmo1),再回流2h。减压浓缩,剩余物倾入水。过滤收集析出的沉淀,用乙醇重结晶,得13.0g无色棱状结晶的化合物(Ⅳ),收率69%,熔点224~226℃(分解)。
化合物(Ⅳ)(5.0g,13mmo1)悬浮于150ml 20%盐酸,回流9h。减压浓缩至干,剩余物用乙醇-水重结晶,得3.2g无色棱状结晶的化合物(V),收率89%,熔点220~225℃(分解)。
化合物(V)(2.7g,10mmo1)和碳酸钾(4.2g,30mmo1)溶于100rnl丙酮和20ml水的混合溶液,在冰浴冷却和搅拌下,滴入对氯苯甲酰氯(2.1g,12mmo1),再搅拌2h。减压蒸去丙酮,剩余液用稀盐酸酸化。过滤收集析出的沉淀,用甲醇-水重结晶,得1.8g白色粉末状的瑞巴派特,收率49%,熔点288~290℃(分解)。$S001$S
2.(-)-构型的制备。从消旋体拆分而得。21.6g消旋瑞巴派特悬浮于1100ml甲醇,加入23g(-)-二甲马钱子碱(brucine),形成的澄清溶液在室温下搅拌4h,再冷却过夜。过滤收集析出的沉淀,用冷甲醇洗。再重结晶4次得7.6g纯的盐,[α]D20+60.4°(C=1.0,氯仿)。将10%盐酸加到该盐的甲醇悬浮液中,过滤析出的沉淀,用水洗。然后用二甲基甲酰胺-水重结晶3次,得1.6g无色针状结晶的(-)-构型的瑞巴派特,收率14.8%,熔点305~306℃,[α]D20-116.7°(C=1.0,二甲基甲酰胺)。
3.(+)-构型的制备。将从上述(-)-构型的制备中第1次母液中得到的固体溶于甲醇,加入10%盐酸。过滤析出的沉淀,水洗后,悬浮于甲醇,再加入(-)-二甲马钱子碱,在室温搅拌1h。过滤除去不溶物,往滤液中加入浓盐酸。过滤收集析出的沉淀,水洗。用二甲基甲酰胺-水重结晶4次,得3g无色针状结晶的(+)一构型的瑞巴派特,收率27.8%,熔点305~306℃(分解),[α]D20+116.9°(C=1.0,二甲基甲酰胺)。
乙酰氨基丙二酸二乙酯(12.0g,55mmo1)和金属钠(1.5g,65mmo1)溶于150ml无水乙醇,加热至沸,在搅拌下加入(Ⅲ)(12.0g,50mmo1),再回流2h。减压浓缩,剩余物倾入水。过滤收集析出的沉淀,用乙醇重结晶,得13.0g无色棱状结晶的化合物(Ⅳ),收率69%,熔点224~226℃(分解)。
化合物(Ⅳ)(5.0g,13mmo1)悬浮于150ml 20%盐酸,回流9h。减压浓缩至干,剩余物用乙醇-水重结晶,得3.2g无色棱状结晶的化合物(V),收率89%,熔点220~225℃(分解)。
化合物(V)(2.7g,10mmo1)和碳酸钾(4.2g,30mmo1)溶于100rnl丙酮和20ml水的混合溶液,在冰浴冷却和搅拌下,滴入对氯苯甲酰氯(2.1g,12mmo1),再搅拌2h。减压蒸去丙酮,剩余液用稀盐酸酸化。过滤收集析出的沉淀,用甲醇-水重结晶,得1.8g白色粉末状的瑞巴派特,收率49%,熔点288~290℃(分解)。$S001$S
2.(-)-构型的制备。从消旋体拆分而得。21.6g消旋瑞巴派特悬浮于1100ml甲醇,加入23g(-)-二甲马钱子碱(brucine),形成的澄清溶液在室温下搅拌4h,再冷却过夜。过滤收集析出的沉淀,用冷甲醇洗。再重结晶4次得7.6g纯的盐,[α]D20+60.4°(C=1.0,氯仿)。将10%盐酸加到该盐的甲醇悬浮液中,过滤析出的沉淀,用水洗。然后用二甲基甲酰胺-水重结晶3次,得1.6g无色针状结晶的(-)-构型的瑞巴派特,收率14.8%,熔点305~306℃,[α]D20-116.7°(C=1.0,二甲基甲酰胺)。
3.(+)-构型的制备。将从上述(-)-构型的制备中第1次母液中得到的固体溶于甲醇,加入10%盐酸。过滤析出的沉淀,水洗后,悬浮于甲醇,再加入(-)-二甲马钱子碱,在室温搅拌1h。过滤除去不溶物,往滤液中加入浓盐酸。过滤收集析出的沉淀,水洗。用二甲基甲酰胺-水重结晶4次,得3g无色针状结晶的(+)一构型的瑞巴派特,收率27.8%,熔点305~306℃(分解),[α]D20+116.9°(C=1.0,二甲基甲酰胺)。
瑞巴派特价格(试剂级)
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 HY-B0360
- 品牌
- 产品信息 瑞巴派特 Rebamipide
- CAS号 90098-04-7
- MDL号
- 规格与纯度
- 包装 500mg
- 价格 400
- 库存信息 In-stock
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 HY-B0360
- 品牌
- 产品信息 瑞巴派特 Rebamipide
- CAS号 90098-04-7
- MDL号
- 规格与纯度
- 包装 10mM * 1mLin DMSO
- 价格 500
- 库存信息 In-stock
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 HY-B0360
- 品牌
- 产品信息 瑞巴派特 Rebamipide
- CAS号 90098-04-7
- MDL号
- 规格与纯度
- 包装 1g
- 价格 500
- 库存信息 In-stock
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 R0085
- 品牌
- 产品信息 瑞巴派特 Rebamipide
- CAS号 90098-04-7
- MDL号 MFCD11114396
- 规格与纯度 >95.0%(LC)(T)
- 包装 1G
- 价格 160
- 库存信息 3
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 R0085
- 品牌
- 产品信息 瑞巴派特 Rebamipide
- CAS号 90098-04-7
- MDL号 MFCD11114396
- 规格与纯度 >95.0%(LC)(T)
- 包装 5G
- 价格 290
- 库存信息 3
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 HY-B0360
- 品牌
- 产品信息 瑞巴派特 Rebamipide
- CAS号 90098-04-7
- MDL号
- 规格与纯度
- 包装 5G
- 价格 1620
- 库存信息 In-stock
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 R0085
- 品牌
- 产品信息 瑞巴派特 Rebamipide
- CAS号 90098-04-7
- MDL号 MFCD11114396
- 规格与纯度 >95.0%(LC)(T)
- 包装 25G
- 价格 490
- 库存信息 1
- 更新日期 2024-11-08
- 产品编号 S2032
- 品牌
- 产品信息 瑞巴派特 Rebamipide
- CAS号 90098-04-7
- MDL号
- 规格与纯度
- 包装 50mg
- 价格 784.55
- 库存信息 现货