性状 所属类别 用途与作用 合成工艺与制法

匹莫苯丹价格

性状 所属类别 用途与作用 合成工艺与制法

匹莫苯丹 更多供应商 74150-27-9 匹莫苯丹 价格

性状

盐酸匹莫苯(pimobendan Hydroehloride):C19 H18N4O2?HCl。[77469-98-8]。从甲醇和含氯化氢的乙醚结晶,熔点311℃(分解)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):约600口服。

所属类别

药物: 心脑血管药物: 强心药

用途与作用

强心药。有较强的正性肌力和较强的血管扩张作用及血小板聚集作用。用于慢性和急性心衰的治疗。

合成工艺与制法

方法1:在搅拌下,往二硫化碳、无水三氯化铝和乙酰苯胺的溶液中,缓慢滴加丙酰氯,回流。冷至室温,将下层反应液缓慢倒入碎冰中。滤集固体,乙醇重结晶,得化合物(I),收率51.3%。
二甲胺盐酸盐和36%甲醛溶液,室温反应。加入醋酐,搅拌至反应液澄清。然后加入化合物(Ⅰ),100℃反应。60~65℃下减压蒸出低沸物,加丙酮,再回流。蒸出丙酮,加水溶解,用二氯甲烷洗3次。水层再加二氯甲烷,冷却下用2.5mol/L,氢氧化钠中和至Ph=10。分出有机层,水层用二氯甲烷提取。合并有机层,用饱和盐水洗2次,干燥,浓缩。再和碘甲烷在丙酮中,室温反应。过滤,干燥,得化合物(Ⅱ),收率71.3%
。化合物(Ⅱ)溶于含水甲醇,再加入氰化钾的水溶液,室温搅拌。滤集固体,用大量水洗至无CN-离子,干燥,乙醇重结晶得化合物(Ⅲ),收率76.6%。
在搅拌和-5~0℃下,把化合物(Ⅲ)加到混酸中,反应。倾入碎冰中,加乙酸乙酯。滤集固体,水洗至中性,干燥,得化合物(Ⅳ),收率62.8%。
化合物(Ⅳ)和6mol/L盐酸,回流。冷至室温,过滤,干燥,得化合物(V),收率77.3%。
化合物(V)、95%乙醇和水合肼,搅拌回流。冷至室温,过滤,干燥,得化合物(VI),收翠92.3%。
化合物(Ⅵ)、对甲氧基苯甲酰氯和无水吡啶,40~50℃反应。倾入冷水中,滤集固体,干燥,然后和丙酮搅拌回流,冷至室温,过滤,干燥,得化合物(Ⅶ),收率51.4%。
化合物(Ⅶ)、10%钯-炭和95%乙醇,在0.49MPa的氢压下,振荡搅拌。过滤得化合物(Ⅷ)和钯-炭的混合物,可直接用于下步反应。母液回收的产物用丙酮-二甲基甲酰胺重结晶,可得化合物(Ⅷ)。
化合物(Ⅷ)和钯-炭的混合物在述雕酸中,回流。冷至室温,过滤。滤液加冰水,用25%氢氧化钠中和。滤集固体,干燥,用硅胶G柱层析,得匹莫苯,熔点175~178℃,收率68.7%[以化合物(Ⅶ)计]。往匹莫苯中滴加氯化氢饱和的乙醇,搅拌。滤集固体,干燥,得盐酸匹莫苯,收率79.4%,熔点>300℃。$S001$S
方法2:乙酰苯胺、丙酰氯和三氯化铝在二硫化碳中反应,得化合物(I),收率76%。
化合物(I)、冰醋酸和溴反应,粗品经硅胶G柱层析,得化合物(Ⅱ),收率74%。
在冰浴搅拌下,往氢化钠的四氢呋喃中,缓慢滴加丙二酸二乙酯,反应。把该反应液加到化合物(Ⅱ)的四氢呋喃溶液中,室温搅拌。用2mol/L盐酸酸化至Ph=1,加入乙醚。分出有机层,水层用乙醚萃取3次。合并有机层,用饱和碳酸氢钠、氯化钠水溶液洗至中性,干燥。蒸出乙醚,用硅胶G柱层析,得化合物(Ⅲ),收率89.4%。
化合物(Ⅲ)经混酸硝化,粗品经硅胶G柱层析,得化合物(Ⅳ),收率89%。$S001$S
化合物(Ⅱ)先经混酸硝化,再和丙二酸二乙酯反应,同样得化合物(Ⅳ),二步收率68.8%。$S001$S
化合物(Ⅳ)溶于乙醇,加入5%氢氧化钠,70~80℃:搅拌。用3mol/L盐酸酸化至Ph=1,70~80℃再搅拌。冷至室温,加入乙酸乙酯。分出有机层,水层用乙酸乙酯提取3次。合并有机层,干燥。蒸出溶剂,用硅胶G柱层析,得化合物(V),收率85%。
化合物(V)溶于二苯醚,在160~170℃搅拌至无二氧化碳气泡放出。冷却,滤集固体,用少量石油醚洗,干燥得化合物(Ⅵ),收率82%。
化合物(Ⅵ)、无水乙醇和85%水合肼回流反应,得化合物(Ⅶ),收率92%。
化合物(Ⅶ)溶于无水乙醇,在5%钯-炭存在下,用85%水合肼在70~80℃还原后,再经硅胶G柱层析,得化合物(Ⅷ),收率88%。
在偏重亚硫酸钠、水和甲醇中,化合物(Ⅷ)和对甲氧基苯甲醛在25~60℃缩合,粗品经硅胶G柱层析,得匹莫苯,收率92%,熔点240~241℃(分解)(该熔点和方法1中匹莫苯的熔点有很大出入)。匹莫苯再和盐酸-乙醇饱和溶液反应,得盐酸匹莫苯,收率80%,熔点>310℃(分解)。$S002$S

匹莫苯丹价格(试剂级)

  • 更新日期 2024-01-25
  • 产品编号 HY-B0204
  • 品牌 
  • 产品信息 匹莫苯丹  Pimobendan
  • CAS号 74150-27-9
  • MDL号 
  • 规格与纯度 
  • 包装 5mg
  • 价格 700
  • 库存信息 In-stock

  • 更新日期 2024-01-25
  • 产品编号 HY-B0204
  • 品牌 
  • 产品信息 匹莫苯丹  Pimobendan
  • CAS号 74150-27-9
  • MDL号 
  • 规格与纯度 
  • 包装 10mM * 1mLin DMSO
  • 价格 770
  • 库存信息 In-stock

  • 更新日期 2024-01-25
  • 产品编号 HY-B0204
  • 品牌 
  • 产品信息 匹莫苯丹  Pimobendan
  • CAS号 74150-27-9
  • MDL号 
  • 规格与纯度 
  • 包装 10mg
  • 价格 1100
  • 库存信息 In-stock

  • 更新日期 2024-01-25
  • 产品编号 HY-B0204
  • 品牌 
  • 产品信息 匹莫苯丹  Pimobendan
  • CAS号 74150-27-9
  • MDL号 
  • 规格与纯度 
  • 包装 50mg
  • 价格 3500
  • 库存信息 In-stock

  • 更新日期 2024-01-16
  • 产品编号 S1550
  • 品牌 
  • 产品信息 匹莫苯丹  Pimobendan
  • CAS号 74150-27-9
  • MDL号 
  • 规格与纯度 
  • 包装 5mg
  • 价格 1405.78
  • 库存信息 现货

  • 更新日期 2024-01-16
  • 产品编号 S1550
  • 品牌 
  • 产品信息 匹莫苯丹  Pimobendan
  • CAS号 74150-27-9
  • MDL号 
  • 规格与纯度 
  • 包装 10mM(1mL in DMSO)
  • 价格 1896.47
  • 库存信息 现货

  • 更新日期 2024-01-16
  • 产品编号 S1550
  • 品牌 
  • 产品信息 匹莫苯丹  Pimobendan
  • CAS号 74150-27-9
  • MDL号 
  • 规格与纯度 
  • 包装 10mg
  • 价格 2626.31
  • 库存信息 现货

  • 更新日期 2024-01-16
  • 产品编号 S1550
  • 品牌 
  • 产品信息 匹莫苯丹  Pimobendan
  • CAS号 74150-27-9
  • MDL号 
  • 规格与纯度 
  • 包装 25mg
  • 价格 4561.83
  • 库存信息 现货

  • 更新日期 2024-01-16
  • 产品编号 S1550
  • 品牌 
  • 产品信息 匹莫苯丹  Pimobendan
  • CAS号 74150-27-9
  • MDL号 
  • 规格与纯度 
  • 包装 50mg
  • 价格 7961.85
  • 库存信息 现货

  • 更新日期 2024-01-16
  • 产品编号 S1550
  • 品牌 
  • 产品信息 匹莫苯丹  Pimobendan
  • CAS号 74150-27-9
  • MDL号 
  • 规格与纯度 
  • 包装 100mg
  • 价格 13677.3
  • 库存信息 现货

  • 更新日期 2024-01-16
  • 产品编号 P2779
  • 品牌 
  • 产品信息 匹莫苯丹  Pimobendan
  • CAS号 74150-27-9
  • MDL号 
  • 规格与纯度 >98.0%(T)(HPLC)
  • 包装 50MG
  • 价格 190
  • 库存信息 1

  • 更新日期 2024-01-16
  • 产品编号 P2779
  • 品牌 
  • 产品信息 匹莫苯丹  Pimobendan
  • CAS号 74150-27-9
  • MDL号 
  • 规格与纯度 >98.0%(T)(HPLC)
  • 包装 250MG
  • 价格 755
  • 库存信息 0

  • 更新日期 2024-01-16
  • 产品编号 XW7415027901
  • 品牌 
  • 产品信息 匹莫苯丹  
  • CAS号 74150-27-9
  • MDL号 
  • 规格与纯度 
  • 包装 250MG
  • 价格 124
  • 库存信息 请询货期

  • 更新日期 2022-04-29
  • 产品编号 S1550
  • 品牌 
  • 产品信息 匹莫苯丹  Pimobendan
  • CAS号 74150-27-9
  • MDL号 
  • 规格与纯度 
  • 包装 200mg
  • 价格 16298.1
  • 库存信息 现货

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