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依维莫司的功效与副作用

依维莫司是雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂。作为西罗莫司(sirolimus)的羟乙基衍生物,依维莫司不仅可以抑制细胞因子介导的T细胞增殖,还能减少血管生成。

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作用机制

依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1,该复合体可抑制mTOR的活性。mTOR信号通路的抑制可导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核生物延伸因子4E结合蛋白(4E-BP)的活性降低,从而干扰细胞周期、血管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。此外,依维莫司还具有一定的抗肿瘤功效,可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。

功效

依维莫司是一种靶向药物,通过靶向抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)发挥作用。mTOR是一种蛋白,可调节多种细胞的功能,是细胞分裂、血管生长、细胞代谢中的一种重要调节因子。

副作用

依维莫司最常见的不良反应(发生率≥30%)是口炎,感染,虚弱,疲乏,咳嗽,和腹泻。最常见3/4级不良反应(发生率≥3%)为感染,呼吸困难,疲乏,口炎,脱水,肺炎,腹痛,和虚弱。最常见实验室异常(发生率≥50%)是贫血,高胆固醇血症,高甘油三酯,高血糖,淋巴细胞减少,和肌酐增加。

最常见3/4级实验室异常(发生率≥3%)为淋巴细胞减少,高血糖,贫血,低磷酸盐血症,和高胆固醇血症。AFINITOR组观察到由于急性呼吸衰竭(0.7%),感染(0.7%)和急性肾衰(0.4%)死亡,但安慰剂组无。AFINITOR和安慰剂治疗组治疗-出现不良事件率(不论因果关系)导致永久终止分别为14%和3%。

最常见不良反应(不论因果关系)导致治疗终止为肺炎和呼吸困难。感染,口炎,和肺炎为治疗延迟或剂量减低的最常见理由。AFINITOR治疗期间最常见需要医学干预是感染,贫血,和口炎。