拉帕替尼新闻专题

拉帕替尼（INN，诺华商品名Tykerb、Tyverb、泰嘉锭）是一种用于治疗乳腺癌和其他实体瘤的口服活性药物，以二甲苯磺酸拉帕替尼的形式使用。

拉帕替尼是一种口服的针对HER1及HER2双靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶抑制剂顾名思义，就是能够抑制酪氨酸激酶活性的物质。酪氨酸激酶抑制剂主要通过抑制细胞信号转导而抑制肿瘤细胞的生长和增殖，促进细胞凋亡。由于酪氨酸激酶抑制剂属于靶向药，因此其具有靶向药的特质：高选择性，副作用少。

乳腺癌在全球发病率不断上升，目前是我国女性最常见的恶性肿瘤之一，年发病率12.05/10万人，即全国每年约有17万女性罹患乳腺癌，并且其发生率还在上升。 近年来，随着早期诊断、综合治疗和预测模型的建立，使得乳腺癌在诊疗方面取得了很大进展，患者死亡率明显下降。尽管手术和术后的辅助治疗能使一部分患者得到根治，然而40%患者会出现转移和复发，有10%左右的患者初诊即为转移性肿瘤。远处转移的患者预后差，5年生存率仅为25%，必须接受针对复发转移的治疗，以缓解症状，改善生活质量，争取延长生存。

拉帕替尼（lapatinib），商品名泰立沙（Tykerb），是一种口服的针对HER-1/ HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼与已批准上市的人源化单克隆抗体药物赫赛汀作用机制不同，能够通过双重阻断HER-1/ HER-2通路从而下调细胞增殖信号。临床适应证为联合卡培他滨治疗HER2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。

拉帕替尼与卡培他滨联用，适用于HER2（ErbB-2过度表达）且既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。注意：本品必须是在接受曲妥珠单抗治疗后进展的复发转移患者使用。尚无数据支持可以在该适应症以外的人群使用。