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N-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基]-6-碘喹唑啉-4-胺新闻专题

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N-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基]-6-碘喹唑啉-4-胺的合成
N-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基]-6-碘喹唑啉-4-胺的合成
N-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基]-6-碘喹唑啉-4-胺是合成抗癌药物拉帕替尼的重要中间体。它可以由乙酸甲脒为起始原料合成得到。

2024-03-14
N-{3-氯-4-[(3-氟苄基)氧基]苯基}-6-碘喹唑啉-4-胺的制备
N-{3-氯-4-[(3-氟苄基)氧基]苯基}-6-碘喹唑啉-4-胺的制备
以2-氨基苄腈为原料，碘代得到2-氨基-5-碘苄腈，再与N，N-二甲基甲酰胺二甲缩醛(DMF?DMA)缩合制得N'-(2-氰基-4-碘苯基)-N，N-二甲基甲脒。减压蒸除过量的DMF?DMA，加入冰乙酸和3-氯-4-［(3-氟苄基)氧基］苯胺进行Dimroth重排得N-{3-氯-4-[(3-氟苄基)氧基]苯基}-6-碘喹唑啉-4-胺，收率69．6%。
2020-10-23

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