嘧啶骨架在药物研发中的应用
嘧啶(pyrimidine)也称作1,3-二氮杂苯,是由2个氮原子取代苯间位上的2个碳形成的具有芳香性的含氮杂环化合物。这类化合物中的氮原子能够改变芳香环的电子分布,影响其物理和化学性质,从而具有不同的生物和药理活性。在种类繁多的含氮杂环化合物中,嘧啶类化合物因其抗癌、抗微生物、抗炎、抗高血压、抗疟疾和抗病毒等多种生理活性而得到广泛的研究。
2023-02-21
嘧啶的作用和合成方法
嘧啶和各种取代的嘧啶有多种方法合成。例如,巴比妥酸(2,4,6-三羟基嘧啶)可由脲与丙二酸二乙酯在醇钠的作用下缩合而成。 巴比妥酸与磷酰氯一起加热,得2,4,6-三氯嘧啶,它与甲醇钠反应,又可得三甲氧基嘧啶。氯代嘧啶与氨或一级、二级胺反应,生成相应的氨基嘧啶。 嘧啶的衍生物胞嘧啶、尿嘧啶和胸腺嘧啶,是核酸和脱氧核酸的组成部分,维生素B1分子中的嘧啶部分是4-氨基-2-甲基-5-嘧啶甲基的基团。许多口服的长效磺胺药是嘧啶及其异构体的衍生物。
2021-04-26
嘧啶类衍生物的杀虫活性研究新进展
由于嘧啶类衍生物具有杀虫、杀菌、除草和调节植物生长等生物活性,且具有作用机制独特等优点,此类物质已成为现代农药研究领域的热点之一。自上世纪50年代开发的第一个产品化嘧啶类杀虫剂——二嗪磷以来,先后开发了几十种嘧啶类杀虫剂如喹螨醚、嘧虫胺、嘧啶威、甲基嘧啶硫磷、乙嘧硫磷、嘧螨醚、抗蚜威、环虫腈、吡蚜酮。
2021-04-10
合成取代嘧啶环的新方法
以嘧啶为基础的化合物广泛存在于自然界,医药品及功能材料中,其作为有机合成的中间体在有机化学合成中一直都起着非常重要的作用,合成一些带有特定基团的嘧啶类中间体或者最终产物是非常必要的。
2020-12-14
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