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MK-1084:新一代口服低剂量KRAS^G12C共价抑制剂
MK-1084:新一代口服低剂量KRAS^G12C共价抑制剂
MK-1084是基于sotorasib结构经大环化设计的新一代KRASG12C抑制剂,通过掩盖酚羟基改善代谢稳定性。预测人体有效剂量低于200 mg每日一次,多种肿瘤模型中抑瘤显著,共晶结构(PDB 8S8C)证实其共价结合机制。

2026-10-13
MK-1084的临床研究
MK-1084作为KRAS G12C突变型实体瘤的靶向治疗药物,其通过精准结合KRAS G12C突变蛋白,从而发挥抗肿瘤作用。

2026-02-13