2-甲氧雌二醇的应用
2-甲氧雌二醇(2-methoxyestradiol),2-甲氧基雌二醇(2ME2)最早发现于妊娠妇女的尿液中,先前多认为它是雌二醇的代谢终产物,对其研究不多。实验室数据表明2-甲氧雌二醇是P450CYP1A2,尤其是CYP3A4的底物;同时也被尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferase)大量代谢。CYP1A2,CYP3A4和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶均广泛存在于十二指肠,小肠,肝,但是大肠里这些酶分布较少。因此,口服2-甲氧雌二醇必须尽量达到大肠部位释放,使得被吸收的部分可以更多进入系统循环。因此研究提高2-甲氧雌二醇成药性显得非常迫切。
2020-04-24
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