(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇新闻专题

(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇，常温常压下为白色的固体,(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇可用作有机合成，医药化学中间体，多用于手性药物分子的合成和生物活性分子的衍生化。

含芳香基的手性醇是多种手性药物合成的关键手性中间体。阿瑞吡坦(Aprepitant),商品名:Emend⑧,化学名称:5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基-]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮基。2003年美国食品和药物管理局(FDA)批准阿瑞吡坦用于高度致吐化疗方案所致恶心、呕吐的药物，它是一个全新机制的镇吐药物-NK-1受体拮抗剂。NK-1受体拮抗剂对各种致吐刺激具有广泛的镇吐作用，且在迟发性呕吐中作用突出。阿瑞吡坦是目前唯一应用于临床的NK-1受体拮抗剂。此外,阿瑞吡坦还具有治疗抑郁及其他精神疾病的作用。阿瑞吡坦与5-HT3受体拮抗剂、地塞米松合用被列为高致吐化疗和延迟性呕吐的标准药物治疗方案。目前，阿瑞吡坦被认为是效果最好的化疗后止吐药之一。(R)-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙醇是阿瑞吡坦合成的关键手性中间体,获得对映体纯的1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙醇是合成阿瑞吡坦的关键步骤之一。

（R）-1-[3，5-双（三氟甲基）苯基]乙醇是合成止吐药阿瑞匹坦（Aprepitant）的重要手性中间体，阿瑞吡坦是2003年美国食品和药物管理局（FDA） 批准上市的减少呕吐和延迟性呕吐的药物[1]，同时该醇也是NK1 受体拮抗剂和合成抗抑郁药的重要手性中间体[2-4]。