2-吡啶硼酸新闻专题
2-吡啶硼酸的制备
2-吡啶硼酸,用作高级医药中间体,例如:经过偶联和还原后作为哌啶基结构单元,用来合成治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌上市药物色瑞替尼(Ceritinib)。现有的2-吡啶硼酸合成方法主要包括两大类:1)早在1965年,采溴吡啶与丁基锂交换后,再与硼酸三甲酯反应,加入醋酸回流淬灭反应,分离收率20%。收率低主要是由于2-吡啶硼酸本身有一定的亲水性,造成分离纯化困难;同时在不同pH条件下,2-吡啶硼
2021-07-05
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