阿奇沙坦酯新闻专题
阿奇沙坦酯的特点与副作用
阿利沙坦酯化学名:2-丁基-4-氯-1-[2’-(1H-四唑-5-基)-1,1’-联苯基-甲基]-咪唑-5-羧酸,1-[(异丙氧基)-羰氧基]-甲酯,商品名:信立坦,是一种新型的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。中国专利CN200680000397.8公开了阿利沙坦酯化合物的结构式,阿利沙坦酯毒性小,降压效果优于同类型产品(如氯沙坦),其通过在体内代谢生成活性代谢产物(EXP3174),从而发挥其降压作用。
2023-04-21
阿齐沙坦酯的合成工艺
阿齐沙坦酯(Azilsartan medoxomil)是由日本武田制药公司(Takeda)所研发的降血压药,2011年获得美国FDA批准,前期已经介绍过一次其合成工艺的研究。 阿齐沙坦酯钾最初的合成工艺路线如下所示,前期已详细介绍过,唯一不同之处是最后用2-乙基己酸钾处理得到相应的钾盐。该工艺的几个问题如下:①第一步收率低;②5a关环制备6a的收率低,且需要过柱纯化。
2021-07-23
抗高血压新药阿齐沙坦酯(azilsartan medoxomil,EDARBI)在美国上市
日本武田公司原研,2012年4月在日本上市,商品名为“Azilva”,规格为20mg和40mg。目前没有在其他国家上市。阿齐沙坦酯为阿齐沙坦的前药,目前也已经在欧美上市,商品名为Edarbi。
2020-10-22
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