3-(1-(S)-(N,N-二甲基氨基)乙基)苯酚新闻专题

本文介绍了一种制备3-(1-(S)-(N,N-二甲基氨基)乙基)苯酚的新方法，该方法成本更低，三废处理负担明显减小，对环境污染少，有利于大规模工业化生产。

(S)-3-[1-(二甲基氨基)乙基]苯酚(Ⅲ)是将降糖药重酒石酸卡巴拉汀的关键中间体。在现有技术中，通常使用(S)-(+)-樟脑-10-磺酸作为拆分剂。但是要得到光学活性合格的产品存在重结晶现象，且存在操作繁琐、成本高、回收率较低的问题，不利于工业化生产。(S)-3-[1-(二甲基氨基)乙基]苯酚(Ⅲ)是将降糖药重酒石酸卡巴拉汀的关键中间体使合成卡巴拉汀及其酒石酸盐的关键中间体，有研究以间甲氧基苯乙酮为起始原料，经还原得到1-(3-甲氧苯基)乙醇；再氯代得到1-(氯乙基)-3-甲氧基苯；再与盐酸二甲胺作用得到1-(3-甲氧苯基)-N，N-二甲基乙胺；脱甲基得3-[1-(二甲胺基)乙基]苯酚；再与(s)-(+)-樟脑-10-磺酸成盐拆分，重结晶，解离得(s)-3-[1-(二甲胺基)乙基]苯酚。