屈西多巴新闻专题

本文介绍了一种从廉价易得的3，4-二羟基苯甲醛和L-苏氨酸在转醛酶的作用下制备屈西多巴的方法，该方法温和、高效、经济、对环境友好。

屈昔多巴(L-threo-DOPS)是一种新的抗帕金森氏病药物。用于改善由帕金森病引起的步态僵直和直立性头晕；改善由Shy-Drager综合征或家族性淀粉样神经病所致的直立性低血压、直立性头晕和昏厥；改善血液透析患者由于直立性低血压引发的头晕和乏力。目前，屈昔多巴的合成方法主要包括化学合成和酶催化法。其中，化学合成法主要是通过加成反应，酯化反应和化学拆分来得到手性的屈昔多巴，虽然化学法操作简单，但是反应过程中用到了大量的水，重金属和剧毒的硫化氢，并且有大量的光学异构体作为副产物，不符合目前和将来国家提倡和推进的原子经济学和环境保护政策。而酶催化法具有条件温和，用水量少(仅为化学法的十分之一)，没有重金属污染，不使用剧毒化学品，手性选择高等诸多优点，具有很好的应用前景。屈昔多巴杂质A为屈昔多巴合成过程中产生的杂质。