[6-(2-氨基-5-苯并恶唑基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]-4-吗啉基甲酮新闻专题

MLN-1117由Intellikine公司原研，而该公司于2011年被武田收购。目前该化合物已进入临床一期和二期，单独用药或与多烯紫杉醇联合治疗局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)。治疗实体瘤的临床一期试验也在进行中。Serabelisib (INK-1117，MLN-1117，TAK-117)是一种有效的、选择性的，可用于口服的PI3Kα抑制剂，IC50为21nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。