富马酸福莫特罗片
药品名称
药理毒理
本品是一种长效的选择性肾上腺素β2受体激动药,具有支气管扩张作用,且呈剂量依赖关系。能使第1秒用力呼气量(FEV1)、用力肺活量(FVC)和呼气峰流速(PER)增加。口服80μg本品,4小时后,扩张作用最强,其效应与口服4mg沙丁胺醇相当,但作用持久。本品还有抗组胺作用,能抑制肺肥大细胞释放组胺,其作用与组胺H1-受体拮抗药、肥大细胞稳定药酮替芬类似。
药代动力学
本品口服吸收迅速,0.5~1小时后达血药浓度峰值(Cmax),半衰期(t1/2)为2小时,部分以葡萄糖醛酸结合物的形式从尿中排泄。动物实验表明,体内以肾浓度最高,其次为肝、血浆、气管、肺、肾上腺、心、脑。口服后尿及粪中的排泄量为给药量的24%~45%,部分经胆汁排泄,提示有肝肠循环存在。
适应症
用于治疗支气管哮喘、慢性气管炎、喘息型支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病所引起的呼吸困难。尤其适用于需要长期服用肾上腺素β2受体激动药的患者和夜间发作型的哮喘患者。
用法和用量
口服:成人,一日160μg,分2次服。儿童,按体重一日4μg/kg,分2~3次服。
不良反应
1.循环系统:偶见心动过速、室性期外收缩、面部潮红、胸部压迫感等。
2.神经系统:偶见头痛、震颤、兴奋、发热、嗜睡、盗汗等,罕见耳鸣、麻木感、不安、头昏、眩晕等。
3.消化系统:偶见嗳气、腹痛、胃酸过多等。
4.过敏反应:偶见瘙痒,罕见皮疹,出现时应停药。
5.其它:偶见口渴、疲劳、倦怠感等。
6.耐受性:常规使用本品可产生与其它长效肾上腺素β2受体激动药及短效β2受体激动药类似的影响,如支气管扩张的失敏。
2.神经系统:偶见头痛、震颤、兴奋、发热、嗜睡、盗汗等,罕见耳鸣、麻木感、不安、头昏、眩晕等。
3.消化系统:偶见嗳气、腹痛、胃酸过多等。
4.过敏反应:偶见瘙痒,罕见皮疹,出现时应停药。
5.其它:偶见口渴、疲劳、倦怠感等。
6.耐受性:常规使用本品可产生与其它长效肾上腺素β2受体激动药及短效β2受体激动药类似的影响,如支气管扩张的失敏。
禁忌
1.对本品过敏者。
2.本品不宜用于治疗急性支气管痉挛。
2.本品不宜用于治疗急性支气管痉挛。
注意事项
1.慎用:(1)心血管功能紊乱者。
(2)糖尿病患者。
(3)使用洋地黄者。
(4)肝功能不全者。
(5)低钾血症患者。
(6)嗜铬细胞瘤患者。
(7)肾功能不全者。(8)甲状腺功能亢进症患者。(9)高血压患者。
3.依病情及年龄调节剂量。
4.正确使用本品无疗效时应停药。
(2)糖尿病患者。
(3)使用洋地黄者。
(4)肝功能不全者。
(5)低钾血症患者。
(6)嗜铬细胞瘤患者。
(7)肾功能不全者。(8)甲状腺功能亢进症患者。(9)高血压患者。
3.依病情及年龄调节剂量。
4.正确使用本品无疗效时应停药。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇慎用。
儿童用药
早产儿和新生儿的用药安全性尚未确定。
老年患者用药
高龄患者服用时应适当减量。
药物相互作用
1.本品与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺合用时,可能引起心律不齐,甚至可能导致心搏停止。
2.本品可增加洋地黄类药物导致心律失常的易感性。
3.皮质类固醇类药和本品均可引起血钾浓度降低,如果两者合用,可加重血钾浓度的降低程度,并可能引起高血糖症。
4.本品与利尿药合用,可增加发生低钾血症的危险性。
5.本品可增强潘库溴铵、维库溴铵的神经肌肉阻滞作用。
6.本品与单胺氧化酶抑制药合用,可出现毒副反应。
7.本品与茶碱合用,可增加发生低钾血症的危险性。
2.本品可增加洋地黄类药物导致心律失常的易感性。
3.皮质类固醇类药和本品均可引起血钾浓度降低,如果两者合用,可加重血钾浓度的降低程度,并可能引起高血糖症。
4.本品与利尿药合用,可增加发生低钾血症的危险性。
5.本品可增强潘库溴铵、维库溴铵的神经肌肉阻滞作用。
6.本品与单胺氧化酶抑制药合用,可出现毒副反应。
7.本品与茶碱合用,可增加发生低钾血症的危险性。
药物过量
连续过量使用本品可引起心律失常甚至心搏停止。
规格
(1)20μg(2)40μg
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