GSK1120212 (DMSO solvate)

그림문자(GHS)

• 그림문자(GHS)

  

• 신호 어

  Danger

• 유해·위험 문구

  H317：알레르기성 피부 반응을 일으킬 수 있음

  H361：태아 또는 생식능력에 손상을 일으킬 것으로 의심됨

  H372：장기간 또는 반복 노출되면 장기(또는, 영향을 받은 알려진 모든 장기를 명시)에 손상을 일으킴

  H410：장기적 영향에 의해 수생생물에 매우 유독함

• 예방조치문구

  P201：사용 전 취급 설명서를 확보하시오.

  P202：모든 안전 조치 문구를 읽고 이해하기 전에는 취급하지 마시오.

  P260：분진·흄·가스·미스트·증기·...·스프레이를 흡입하지 마시오.

  P261：분진·흄·가스·미스트·증기·...·스프레이의 흡입을 피하시오.

  P264：취급 후에는 손을 철저히 씻으시오.

  P264：취급 후에는 손을 철저히 씻으시오.

  P270：이 제품을 사용할 때에는 먹거나, 마시거나 흡연하지 마시오.

  P272：작업장 밖으로 오염된 의복을 반출하지 마시오.

  P273：환경으로 배출하지 마시오.

  P280：보호장갑/보호의/보안경/안면보호구를 착용하시오.

  P281：요구되는 개인 보호구를 착용하시오

  P302+P352：피부에 묻으면 다량의 물로 씻으시오.

  P308+P313：노출 또는 접촉이 우려되면 의학적인 조치· 조언를 구하시오.

  P314：불편함을 느끼면 의학적인 조치·조언을 구하시오.

  P321：(…) 처치를 하시오.

  P333+P313：피부자극성 또는 홍반이 나타나면 의학적인 조치·조언를 구하시오.

  P363：다시 사용전 오염된 의류는 세척하시오.

  P391：누출물을 모으시오.

  P405：밀봉하여 저장하시오.

  P501：...에 내용물 / 용기를 폐기 하시오.

GSK1120212 (DMSO solvate) 화학적 특성, 용도, 생산

• 개요

  In May 2013, the US FDA approved trametinib (also referred to as GSK1120212 and JTP-74057), for the treatment of patients with unresectable or metastatic melanoma with BRAF^V600e or BRAF^V600K mutations as detected by an FDA-approved test. Extensive lead optimization led to the identification of trametinib which is a potent ATP noncompetitive inhibitor of MEK1 and MEK2 (IC₅₀ =0.7 and 0.9 nM, respectively, with initially unphosphorylated MEK). It also showed inhibitory activity in ACHN and HT-29 cancer cell lines (IC_50s of 9.8 and 0.57 nM, respectively). Consistent with its in vitro activity, trametinib showed significant antitumor activity in a KRAS^G12S A549 tumor xenograft model where near to complete tumor growth inhibition (TGI) was observed at 5.0 and 2.5 mg/kg (92% and 87% TGI, respectively). Broad antitumor activity was seen in other xenograft models as well. A synthetic route to trametinib that employs a base catalyzed rearrangement of a pyrido[2,3-d]pyrimidine core to pyrido[4,3-d]pyrimidine, as a key step has been reported.

• 용도

  Trametinib (DMSO Solvate) is a highly potent and selective MEK inhibitor with significant antitumor activity.

• 정의

  ChEBI: An addition compound obtained by combining equimolar amounts of trametinib and dimethyl sulfoxide. Used for the treatment of patients with unresectable or metastatic melanoma with BRAF V600E or V600K mutations, and who have not received prior BRAF inhibito treatment.

GSK1120212 (DMSO solvate) 준비 용품 및 원자재

GSK1120212 (DMSO solvate) 공급 업체

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