ペラミビル

危険有害性情報のコード(GHS)

• 絵表示(GHS)

  

• 注意喚起語

  Warning

• 危険有害性情報

  H302：飲み込むと有害

  H315：皮膚刺激

  H319：強い眼刺激

  H335：呼吸器への刺激のおそれ

• 注意書き

  P261：粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。

  P264：取扱い後は皮膚をよく洗うこと。

  P264：取扱い後は手や顔をよく洗うこと。

  P270：この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこ と。

  P271：屋外または換気の良い場所でのみ使用すること。

  P280：保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。

  P301+P312：飲み込んだ場合：気分が悪い時は医師に連絡する こと。

  P302+P352：皮膚に付着した場合：多量の水と石鹸で洗うこと。

  P304+P340：吸入した場合：空気の新鮮な場所に移し、呼吸しやすい 姿勢で休息させること。

  P305+P351+P338：眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。

  P330：口をすすぐこと。

  P332+P313：皮膚刺激が生じた場合：医師の診断/手当てを受けるこ と。

  P337+P313：眼の刺激が続く場合：医師の診断/手当てを受けること。

  P362：汚染された衣類を脱ぎ、再使用す場合には洗濯をすること。

  P403+P233：換気の良い場所で保管すること。容器を密閉 しておくこと。

  P405：施錠して保管すること。

  P501：内容物/容器を．．．に廃棄すること。

ペラミビル 化学特性,用途語,生産方法

• 解説

  A型およびB型インフルエンザ感染症に対する治療薬。製品名「ラピアクタ」。作用機序は、オセルタミビル（「タミフル」）やザナミビル（「リレンザ」）と同様、宿主細胞からウイルスが出芽する時に重要なノイラミニダーゼを阻害することにより、効果を発揮する。季節性インフルエンザのみならず、ブタ由来新型インフルエンザ、高病原性新型トリインフルエンザにも高い感受性（有効性）が認められる。ノイラミニダーゼ活性阻害作用はタミフルやリレンザに比べて強力かつ長時間作用し、上気道分泌液中への移行（移動）も良好で、体内で代謝をうける（分解する）ことなく尿中に排泄(はいせつ)される。副作用が少なく、薬物相互作用も起こりにくい。世界に先がけて2010年（平成22）1月、日本で製造承認を得て発売された。　タミフルはカプセル剤で経口投与、リレンザは吸入剤として使用されるのに対し、本剤は注射剤で、点滴静注で投与される。市販製剤はラピアクタ点滴用バッグ300ミリグラム（50ミリリットル）、ラピアクタ点滴用バイアル150ミリグラム（15ミリリットル）の2種で、整理食塩液に溶解したものである。成人には300ミリグラムを15分かけて単回点滴静注する。重症化の恐れのある場合には1日1回600ミリグラム単回投与する。小児には体重1キログラムあたり10ミリグラムを投与する。　発症後すみやかに（48時間以内）投与を開始する。［幸保文治］[参照項目] | 抗ウイルス剤 | 点滴注射
  小学館　日本大百科全書(ニッポニカ) ）

• 用途

  ダーゼ阻害剤抗インフルエンザ薬

• 副作用

  ペラミビルは，発症後すみやかに（48時間以内）投与を開始する。副作用は下痢(げり)、好中球減少、腎(じん)機能障害のある患者では投与量を減らすこと。患者の状態を十分観察した上で、本剤の投与の必要性を慎重に検討する。タミフルの投与が制限される10歳以上の未成年患者にも使用できる。

• 説明

  Peramivir is a neuraminidase (NA) inhibitor that was approved in Japan in 2010 for treatment of patients with influenza. It is the only NA inhibitor available for IV use and is the first of two NA inhibitors approved in 2010, the second being the inhaled drug laninamivir octanoate . Peramivir is the only NA inhibitor approved for IV use,which gives it a unique place in influenza treatment for seriously ill patients. Peramivir was discovered using structure-based drug design and is synthesized in six steps from Boc-protected methyl (1S,4R)-4-amino-cyclopent-2-enecarboxylate, which is prepared from 2-azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one. Cycloaddition of the cyclopentene olefin with a nitrile oxide provided an intermediate fused cyclopentane-dihydroisoxazole. Hydrogenolysis and acetylation set up a fully functionalized cyclopentane with all four stereocenters established. Deprotection of the amine and acid groups was followed by installation of the guanidine moiety to provide peramivir. Like zanamivir and oseltamivir, peramivir is a potent inhibitor of influenza virus A and B NA [strain A(H1N1) IC₅₀= 0.34 nM; strain A(H3N2) IC₅₀= 0.60 nM; strain B IC₅₀= 1.36 nM]. However, peramivir is less potent against oseltamivirresistant viruses that have the H275Y NA mutation. These viruses remain sensitive to zanamivir. Peramivir is active against influenza A and B viruses and has a lowenzymatic off-rate, suggesting that it could inhibitNAactivity for a prolonged period and allow lower frequency of dosing. Peramivir has proven efficacious in preclinical animal models of influenza infection.

• 化学的特性

  White to Off-White Solid

• 使用

  Peramivir is a new antiviral agent for influenza treatment; it can be used as neuraminidase inhibitor for treating human and avian influenza

• 定義

  Peramivir is a member of the class of guanidines that is used (as its trihydrate) for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 18 years and older who have been symptomatic for no more than two days.

ペラミビル 生産企業

Global(114)Suppliers

ペラミビル スペクトルデータ(¹HNMR)